糖皮质激素受体库 | 陶术生物化合物库

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糖皮质激素受体 (GR) 是核受体超家族的创始成员，是一种普遍表达的、配体调节的脊椎动物转录调节因子 (TRF)。该受体是一种在与其配体糖皮质激素结合后在细胞质和细胞核之间穿梭的蛋白质，它在细胞核中调节糖皮质激素反应基因的转录速率。由于GR在几乎所有脊椎动物细胞中表达并调节数千个不同类型的基因，因此它控制着发育、新陈代谢、应激反应、炎症和其他关键组织等各个方面。其异常转录通常会导致疾病过程。 [1]

糖皮质激素（例如皮质醇）负反馈系统的失调及其在人体中的过度表达可导致许多疾病。包括库欣综合征、精神病性抑郁症、糖尿病、肥胖症、阿尔茨海默病、神经性疼痛、药物滥用和青光眼。近年来，GR的选择性调节剂一直是热门研究领域。最著名的药物之一是米非司酮，它是糖皮质激素受体的高亲和力拮抗剂。 [2]

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[1] E. R. Weikum, M. T. Knuesel, E. A. Ortlund, and K. R. Yamamoto, “Glucocorticoid receptor control of transcription: Precision and plasticity via allostery,” Nat. Rev. Mol. Cell Biol., vol. 18, no. 3, pp. 159–174, 2017, doi: 10.1038/nrm.2016.152.

[2] R. Clark, “Glucocorticoid Receptor Antagonists,” Curr. Top. Med. Chem., vol. 8, no. 9, pp. 813–838, 2008, doi: 10.2174/156802608784535011.

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