新药！中国自主研发的吡咯替尼获批上市

圣剑之心

国家癌症中心发布了最新一期的全国癌症数据统计，乳腺癌在女性恶性肿瘤发病率中占第一位，死亡率占第五位。从“林妹妹”陈晓旭、歌手姚贝娜的离世，再到前几日公布自己罹患乳腺癌的叙利亚第一夫人，乳腺癌简直就是女性的噩梦。

所幸的是，随着现代医学的不断进步，我们在乳腺癌的治疗上取得了巨大的成就，在今天，乳腺癌患者最高可达到80%的五年生存率。

其实，乳腺癌治疗中最关键的一步是药物的研发。乳腺癌是一种异质性很强的疾病，PR、ER、HER2三种不同的分型对应了不同的治疗药物与方式，而针对HER2的药物的研发，是治疗HER2型乳腺癌至关重要的一步。

目前，抑制HER2的靶向药主要有外国药厂研发，例如大名鼎鼎的赫赛汀、拉帕替尼、帕妥珠单抗。虽然这些药物疗效确实不错，但依然有部分患者无效或容易复发。

如何解决这个问题？陷于困境时，一个国产重磅药物应运而生：

2018年8月14日，国家药品监督管理总局正式批准中国自主研发的1.1类新药，泛-ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂吡咯替尼用于人表皮生长因子受体 2（HER2）阳性的晚期乳腺癌治疗。

大国重器，实至名归。吡咯替尼是首个由中国自主研发的新一代HER2受体抑制剂，在临床研究中疗效远超同类产品。吡咯替尼的上市，将为中国HER2阳性晚期乳腺癌患者带来新的治疗选择，也是真正属于中国人自己的“救命药”。

强效抑制，全面阻断

吡咯替尼是新一代抗HER2治疗靶向药，其机制是泛-ErbB受体的、小分子、不可逆酪氨酸激酶抑制剂（TKI），与HER1、HER2和HER4的胞内激酶区ATP结合位点共价结合，阻止HER家族同/异源二聚体形成，抑制自身磷酸化，阻断下游信号通路的激活，抑制肿瘤细胞生长。具有全能、强效的抗肿瘤作用。

与上一代抗HER2药物如曲妥珠单抗相比，吡咯替尼可直接作用于HER2通路的酪氨酸激酶区，全面阻断包括曲妥珠单抗无法阻断的HER2异源二聚体在内的所有二聚体下游通路；

与其他小分子抗HER2药物如拉帕替尼相比，吡咯替尼靶点更全面，且对靶点造成不可逆抑制，更强效地抑制肿瘤生长；

与另一小分子抗HER2药物来那替尼相比，吡咯替尼生物利用度更高，因此对肿瘤细胞的抑制强度更高，且安全性更好。

无论在药物机制或疗效上，吡咯替尼都优于目前其他已上市的HER2药物，中国药物的“智造”站上了世界舞台！

极速审批，造福患者

药物审批缓慢，一直是中国新药领域的一个痛点，一个全新药物从临床到上市，通常会花去十年到二十年的时间。

但来到吡咯替尼这儿，审批却成了它最大的助力：从2011年4月首次申请临床，到2012年9月中国临床I期研究正式启动，2015年6月中国临床II期研究启动，再到2017年9月获得优先评审，直至今天正式获得国家食品药品监督管理总局（CFDA）批准，仅仅七年，吡咯替尼的问世创下多个行业记录。

更加震撼的是，由于其II期突破性的临床结果，无疾病进展生存期长达18.1个月，远超国内外其他同类产品，因此被国家食药监局优先批准上市。

中国原研，世界品质

随着中国医药行业的不断跨越，在肿瘤领域越来越多的国产药物也走到的科研前列，我国的患者也能第一个享受到肿瘤治疗技术和药物。   

2017年5月，吡咯替尼用于HER2阳性晚期乳腺癌患者的I期研究结果在全球顶级期刊《JCO》杂志首次全文发表，开创了中国自主研发抗肿瘤药物仅仅凭借I期研究就登上全球顶级期刊的先河。

同年9月，吡咯替尼向CFDA递交上市申请，并凭借II期研究结果中极为出色的疗效被CFDA列为优先审评创新药物。

同年12月，这一II期临床研究结果在全球最大的乳腺癌会议——圣安东尼奥乳腺癌大会上报道，并被大会列入2017年乳腺癌重大事件年度回顾。

疗效超群，安全可控

对癌症药物而言，其副作用可以说是丝毫不低于疗效的另一个重要指标。而这一点，吡咯替尼交上了满分答卷。

在吡咯替尼联合卡培他滨对比拉帕替尼联合卡培他滨，治疗既往用过/未用过曲妥珠单抗且既往≤2线化疗的HER2阳性晚期乳腺癌患者的II期临床研究中，结果显示，吡咯替尼比拉帕替尼的客观缓解率高。

腹泻是吡咯替尼组最常见的不良事件，腹泻主要出现在用药初期，随着治疗周期的增加，总体腹泻的发生率有下降趋势，且绝大多数腹泻经治疗是可逆的，吡咯替尼组的皮疹和胆红素升高的发生率均低于拉帕替尼。

专家寄语，展望未来

徐兵河教授

我觉得吡咯替尼的疗效是非常确切的，无疾病进展生存期（PFS）18.1个月明显的延长，可能不是一般的药能够达到的，所以这个药的确有疗效。

相比其他的TKI类药物，拉帕替尼只有7个多月，国外现有的产品一般也只有6、7个月的PFS，可以说，吡咯替尼联合卡培他滨的方案，是国内已获批抗HER2药物中，注册临床研究所达到PFS最长的治疗方案。

江泽飞教授

祝贺吡咯替尼能够作为一个创新性的新药在中国上市，应该说它顺应了时代的发展，顺应了行业的变化，也顺应了像恒瑞这样的民族医药企业从仿制走向创新的转型，当然也是中国学者临床研究创新设计优秀的成果和成就。

这样的一个消息，我相信它会给更多的患者带来获益的机会，同时也会改变抗Her2治疗在我们国家，乃至今后在国际上的治疗格局。

吡咯替尼的问世，是中国自主制药企业研发实力的体现。这充分说明，近年来，以恒瑞医药为代表的优质民族医药企业已逐步实现从仿制药向创新药的转型。

期待未来有更多中国自主研发的高品质原研新药问世，中国人的病，最终还得靠中国人自己治！

觅健临床试验招募

除了新药上市，觅健平台还为大家提供乳腺癌相关的临床试验，符合报名条件的姐妹可以报名参加哦！

BGB290临床试验介绍

这是一个类似奥拉帕利的靶向药，针对BRCA1/2阳性的乳腺癌患者使用PARP抑制剂修复受损DNA，只要是HER2阴性的乳腺癌患者都可以申请参加。

GB221临床试验介绍

这是针对HER-2受体的乳腺癌分子靶向药物的临床试验，既往接受过紫杉类药物治疗，或者接受过紫杉类和蒽环类治疗失败的，或者没有接受过标准的抗HER-2治疗的，或者HER-2阳性晚期乳腺癌患者可以报名参加。

jia422938676

一个新药上市，顺应了时代的发展，顺应了行业的变化，也顺应了像恒瑞这样的民族医药企业从仿制走向创新的转型，当然也是中国学者临床研究创新设计优秀的成果和成就。
科研就怕这样的和谐专家出来搅局。

gmy0061

期待有更多真正意义上的新药从中国企业走出来

伊娃瓦力

点赞，人民的福音

黯然销魂

好！！！！！！！！

LQF

黯然销魂 发表于 2018-8-16 08:53
好！！！！！！！！

哪家研发出来的

juanx

江苏恒瑞自主研发的！