原料药物合成的要点在哪里？

XINYAO2020

药物合成工艺的“对象”是谁呢？

药物研发和生产基础来源于药物合成工艺，也是药品质量形成的关键，由于药物合成是药物化学的中心点，在医药工业中占据重要地位，心邀生物是一家兼备药物研发、分析、医药检测以及提供各类医药杂质对照品的生物医药服务公司，“定制合成化合物”的工艺研发模式，让客户尽早得到API,便于开展临床研究。

药物合成工艺的对象

1、 即将上市的新药

新药研发初期成本略高，化学合成工作一般会选择实验室规模进行，面对社会实际情况，生产规模巨大，此时将药物工艺路线工业化，才能降低成本。

2、专利即将到期的药物

药物专利是有一定的时效性，到期后其他企业可进行仿制，相对的药物价格会大幅度下降，而低价的生产企业更具竞争力，故而后期工艺路线的设计和选择十分关键。

2、 产量大、应用广泛的药物

对于社会需求量大，应用范围广的药品，可以选择合理优化工艺路线，简化操作程序，提高产品质量、降低生产成本以及减少环境污染，为企业带来良好的经济效益和社会效益。

优良药物合成工艺所具备的要点：

可行性：申报的工艺路线是否能够制备出目标化合物。

可控性：重现性要好，要能保证不同批次之间，产品质量的一致性，并符合质量标准的要求。

合理性：工业化的可行性，工艺路线对原材料、设备、反应条件等的要求；优选低毒性的溶剂、试剂；环境保护和劳动保护；成本核算。

工艺路线设计和选择要求合理

工艺路线的设计和选择是化学合成药物的生产要点，用来确定一条经济有效的生产工艺路线。拟合成的目标化合物从文献调研、原料药获取难易、先导化合物设计和优化，分析后得出合理的药物合成工艺路线。

在工艺路线设计上，心邀首先会建议和评估候选合成工艺路线，对每一条路线进行物料监控、做好生产成本分析

提供的各类药剂标准规范

起始原料、试剂和有机溶剂要求质量稳定、可控，应有来源、标准和供货商的检验报告，必要时应根据合成工艺的要求建立内控标准。

心邀生物建立质量标准，对起始物料、中间体以及试剂要求规范，反应温度和时间准确，操作条件和物料保持平衡状态，保障优化药物合成工艺。

药物合成过程中要求可控

在保证工艺路线和药剂后，药物合成过程中也是变化较大的，所以对中间过程的控制也十分重要，尤其表现在制备中间体的质量控制和对工艺条件和工艺参数的选择、优化和控制。

心邀生物稳定性研究药物合成，溶解性和动物pk的处方筛选，基于候选药物理化性质的工艺选择，候选药物贮存条件研究以及处方和工艺转移至临床试验样品场地。