抗原呈递细胞|半胱氨酸蛋白酶|抑制剂药物发现

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细胞内和细胞外蛋白质降解是维持健康和疾病内稳态的核心。慢性疾病，特别是自身免疫、器官纤维化和癌症，通常以蛋白水解失调为特征，导致疾病进展。溶酶体蛋白酶参与蛋白质分解代谢，特别是几种半胱氨酸组织蛋白酶，在肿瘤中过表达。这使得它们成为开发新型抗癌药物的靶点。

Cathepsin S是一种半胱氨酸蛋白酶，可切割某些细胞外基质蛋白，调节抗原呈递细胞(APC)中的抗原呈递，促进M2型巨噬细胞和树突状细胞的极化。Cathepsin S在许多癌症中过度表达,已成为一个有吸引力的潜在靶点。它通过调节APC从M1表型向有利于肿瘤的M2表型的极化，有利于耐受性调节性T细胞的扩增，促进了免疫抑制和肿瘤促进微环境。ICE团队已开发出稳定的Cathepsin S cysteine proteaseactivity FI Assay体系，助力Cathepsin S抑制剂药物发现，协同酶学、细胞、ADME等平台，促进新药研发进程。