帕洛诺司琼杂质相关列表（汇总）

小扬要加油

基本信息
中文名称：帕洛诺司琼
中文别名：帕诺司琼(SS)；帕诺司琼;
英文名称：Palonosetron
英文别名：Palonosteron
CAS号：135729-56-5
分子式：C19H24N2O

药物的相互作用
与其他可延长QT间期的药物合用，可加重QT间期延长的症状。

药理作用
5-羟色5-羟色胺3（5-HT3）受体存在于外周和中枢催吐化学感受区的迷走神经末梢，细胞毒素剂释放来自于肠嗜铬细胞的5-HT3，随后5-HT3结合到迷走神经的传入回路（激活作用），从而诱发呕吐。帕洛诺司琼为5-HT3受体抑制药，对5-HT3受体有高选择性拮抗作用，可阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-HT3受体的兴奋，并且直接影响中枢神经系统内5-HT3受体传递的迷走神经传入后区的作用，阻断肠道中迷走神经末梢，阻止信号传递到5-HT3受体触发区，减少呕吐和恶心的发生率，但对已发生的恶心、呕吐效果较差。帕洛诺司琼半衰期较长，故对化疗诱发的急、慢性呕吐均有效。

药代动力学
帕洛诺司琼生物利用度为80%～90%，达峰时间为2～3h，t1/2为40h，血浆蛋白结合率为60%～90%，量效关系不呈线性。约50%在肝内代谢，代谢物为6-S-羟基帕洛诺司琼和N-O-帕洛诺司琼，两者皆无临床活性。约80%的帕洛诺司琼在144h内经肾排出，其中有40%属于原形药物，代谢产物约占50%。
帕洛诺司琼是第二代司琼类止吐药物，适用于中重度致吐性化疗方案引起的急性和迟发性恶心呕吐。