药用辅料的文献总结

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国外固体分散体水溶性载体研究进展简介


固体分散体（SD）是指将药物高度分散于固体载体中形成的一种以固体形式存在的分散系统。药物在载体中的粒径在0.001～0.1毫米之间，主要用于加速和增加难溶性药物的溶出，提高其生物利用度。鉴定SD可采用热分析法（差示扫描量热法DSC，差热分析法DTA）、X射线衍射法、红外光谱法（IR）、光学显微镜法。SD载体可分为水溶性、水不溶性和肠溶性三类，这三类载体可单一或联合应用。现将国外SD制剂选用的水溶性载体综述如下： 　　■聚乙二醇（PEG）
　　PEG毒性小，在胃肠道内易于吸收，不干扰药物的含量分析，能显著地增加药物的溶出速率，提高药物的生物利用度，故最为常用。PEG熔点低（55℃～60℃），一般采用熔融法制备其SD，有时也采用溶剂法。Ozkan等制备了依托度酸－PEG速释固体分散体，结果表明，溶剂法制备的SD溶解效果比熔融法制品好。选用PEG6000效果最佳，药物：PEG6000溶解效果最好，在10分钟内溶解60％以上，贮藏9个月SD中无定形态没有改变。Betageri
β—环状糊精及其应用


倍他环糊精

一、性能与特点：

倍他环糊精（β—环状糊精）是葡萄糖基转移酶作用于淀粉的产物，是白色结晶性粉末， 是由7个葡萄糖单位经α-1.4糖键连接成环形结构的糊精。分子中间形成一个穴洞，穴洞具有独特的包接功能，能与许多种物质形成包接结合物。工业上的应用正是利用这种性质。倍他环糊精的水溶解度为1.85，不溶于乙醇、乙醚等有机溶剂，熔点为200℃，熔融时开始分解。
　
二、用途及应用范围：
药用辅料β-环糊精在中药方面的应用


β-环糊精(简称β-CD)是一种新型的药物包合材料，具环状中空筒型、环外亲水、环内疏水的特殊结构和性质。由于其特殊的空间结构和性质，能与许多物质、特别是脂溶性物质形成包合物，目前被广泛应用于医药业和食品业，本文主要针对β-CD在中药方面的应用作一综述。

1 基础工艺研究

目前包合物的制备主要有四种方法，即饱和水溶液法、研磨法、液-液法和气-液法。

1.1 饱和水溶液法 即将β-CD的饱和水溶液同挥发油按一定的比例，在一定温度和一定时间的搅拌或振荡后，冷藏、过滤、干燥所得的β-CD包合物。 在饱和水溶液法包合过程中，影响包合率、含油率的因素较多。有投料比油：β-CD(ml:g)、包结温度、包结时间、搅拌方式等因素。一般认为投料比及包结温度最为重要，投料比例范围多在1：3～1：10(油：β-CD)内，这一比例因所包合的挥发油的种类而异。缬草油的β-CD包合物以油：β-CD=1:3包合效果最佳，温度为室温。包结藿香油，以油：β-CD=1：4，温度为80℃，效果最佳。满山红·β-CD包结率以油：β-CD=1：6，室温时最高。而肉桂挥发油的包结物以油：β-CD=1：8，温度为40℃最佳。大蒜油的包结率以油：β-CD=1：12，温度20℃最佳，且认为饱和溶液的pH值也影响包合率，以pH=5最适宜。另外，在饱和水溶液制备包合物时，可添加适当辅料以改变干燥环境，由此制得的油固体粉末，可使油保留率由一般的(60～70)%提高至87.5%，辅料以淀粉最佳。总之，饱和水溶液制备β-CD包合物时，在一定温度，一定搅拌时间内，药物包合率随投料比的增高而逐不斩升高，但β-CD的量太大，制备成本也会增大，甚至会造成浪费。一般认为油：β-CD=1：6包合 效果就比较满意。包合温度从20℃～80℃不等。因为β-CD在水中的溶解度随温度的升高而增大，所以增加包合温度可提高包合率。但是包合温度增高，会使挥发油的速度加快，损耗增大，降低了包合率，也影响油的保留率。一般以30℃～60℃为宜。

1.2 研磨法 是将β-CD与挥发油在加入足够量的水后，经强力搅拌或研磨，使二者形成糊状，干燥所得包合物。 由于研磨法手工操作，费时费力，仅适于小量进行，不太适合于工业大生产。于是出现了胶体磨，采用胶体磨法进行制备β-CD包合物，较研磨法或快速搅拌法快速、简

龙之塬

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