歌礼宣布激动剂ASC36和ASC35的复方制剂进入临床开发阶段

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歌礼宣布每月一次新一代胰淀素受体激动剂ASC36和每月一次新一代GLP-1R/GIPR双靶点激动剂ASC35的复方制剂进入临床开发阶段

-  在非人灵长类动物的头对头研究中，每月一次皮下给药的胰淀素（amylin）受体激动剂多肽ASC36和每月一次皮下给药的GLP-1R/GIPR双靶点激动剂多肽ASC35复方制剂的药代动力学特征与ASC36和ASC35单独给药时相当。该复方制剂利用歌礼专有的超长效药物开发平台（ULAP）技术开发而成。

-  在头对头饮食诱导肥胖（DIO）大鼠研究中，ASC36单药的减重效果较eloralintide单药相对提升约32%，而在头对头DIO小鼠研究中，ASC35单药的减重效果较替尔泊肽单药相对提升约71%。

-  在头对头DIO大鼠研究中，ASC36和ASC35复方制剂的减重效果较 eloralintide和替尔泊肽复方制剂相对提升约51%。

-  ASC36和ASC35复方制剂具有优越的理化稳定性，在中性pH值附近没有纤维化导致的聚集沉淀。

-  预计将于2026年第二季度向美国食品药品监督管理局（FDA）递交ASC36和ASC35复方制剂新药临床试验申请（IND）。

-  本公司将于中国标准时间2025年11月13日上午10:00举行电话交流会（普通话）。

歌礼制药有限公司（香港联交所代码：1672，简称"歌礼"）宣布每月一次新一代胰淀素（amylin）受体激动剂ASC36和每月一次新一代GLP-1R/GIPR双靶点激动剂ASC35复方制剂进入临床开发阶段。歌礼预计将于2026年第二季度向美国食品药品监督管理局（FDA）递交ASC36和ASC35复方制剂用于治疗肥胖症的新药临床试验申请（IND）。

每月一次新一代胰淀素受体激动剂ASC36与每月一次新一代GLP-1R/GIPR双靶点激动剂ASC35均由歌礼利用其AI辅助药物发现（Artificial Intelligence-Assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）与超长效药物开发平台（Ultra-Long-Acting Platform，ULAP）技术自主研发而成。凭借ULAP技术，歌礼已成功将ASC36与ASC35制成专有的超长效复方制剂，以实现每月一次皮下给药。ASC36和ASC35复方制剂具有优越的理化稳定性，在中性pH值附近没有纤维化导致的聚集沉淀。一些胰淀素受体激动剂多肽会在中性pH值附近出现聚集沉淀，会导致药效减弱、出现浑浊/颗粒、装置堵塞以及更高的免疫原性风险。

在非人灵长类动物的头对头研究中，ASC36和ASC35复方制剂的药代动力学特征与ASC36和ASC35单独给药时相当，支持每月一次皮下给药。

在头对头饮食诱导肥胖（DIO）大鼠研究中，ASC36单药的减重效果较eloralintide单药相对提升约32%，而在头对头DIO小鼠研究中，ASC35单药的减重效果较替尔泊肽单药相对提升约71%（新闻发布）。在头对头DIO大鼠研究中，ASC36和ASC35复方制剂的减重效果较eloralintide和替尔泊肽复方制剂相对提升约51%（表1）。

表1. 在经过7天治疗的DIO大鼠中，ASC36单药以及ASC36和ASC35复方制剂的减重效果显著优于eloralintide单药以及eloralintide和替尔泊肽复方制剂，且差异具有统计学显著性

组别	给药方案	相对基线的总体重变化	较eloralintide单药或eloralintide和 替尔泊肽复方制剂的减重效果相对提升
服用安慰剂的肥胖大鼠	安慰剂， SQ, Q2D	-0.5 %	-
经ASC36单药治疗的肥胖大鼠	5 nmol/kg, SQ, Q2D	-9.6% (p =0.028对比eloralintide 单药)	32% (对比eloralintide单药)
经eloralintide单药治疗的肥胖大鼠	5 nmol/kg, SQ, Q2D	-7.3 %	-
经ASC36和ASC35复方制剂治疗的肥胖大鼠	5 nmol/kg ASC36/ 8 nmol/kg ASC35, SQ, Q2D	-14.5% (p <0.0001对比eloralintide单药; p <0.0001对比 eloralintide和替尔泊肽复方制剂)	99% (对比eloralintide单药) 51% (对比eloralintide和替尔泊肽复方制剂)
经eloralintide和替尔泊肽复方制剂治疗的肥胖大鼠	5 nmol/kg eloralintide/ 8 nmol/kg替尔泊肽 SQ, Q2D	-9.6 %	-

注释：DIO大鼠/肥胖大鼠：饮食诱导肥胖大鼠；SQ：皮下注射；Q2D：每两日一次。

"基于这些令人振奋的临床前数据，我们认为ASC36和ASC35复方制剂有望在肥胖人群中实现比单药疗法更显著的减重效果。"歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表示，"日益增多的成果证明了歌礼的平台技术在设计、优化及开发多款每月一次皮下注射超长效多肽方面的能力。"

ASC36单药及复方制剂疗法

歌礼正将ASC36打造为每月一次疗法的基石，用于治疗包括肥胖在内的心脏代谢疾病。ASC36有望达到比GLP-1疗法更优的疗效和耐受性，是一款既可作为单药疗法，也可与其他长效制剂（如ASC35、甲状腺激素受体β（THRβ）激动剂ASC47（或可））开发成复方制剂的理想候选药物。

歌礼的AISBDD与ULAP技术可设计、优化并开发多款每月一次皮下注射超长效多肽，包括ASC35和ASC36。基于多肽的特性，本公司可利用其专有的ULAP技术，为皮下储库中的多肽设计多种缓释速率常数（k），从而在预设的给药间隔内精确释放注射的多肽，降低血药浓度峰谷比并改善临床疗效。

电话交流会

歌礼于中国标准时间2025年11月13日上午10:00举行电话交流会（普通话）。可通过腾讯会议/VooV会议号：573-120-481，或如下的链接参与直播：

中国内地：https://meeting.tencent.com/dm/uIyhG5Mtu3op；或

国际：https://voovmeeting.com/dm/uIyhG5Mtu3op。

关于歌礼制药有限公司

歌礼制药有限公司是一家全价值链整合型生物技术公司，聚焦有望成为治疗代谢疾病同类最佳（best-in-class）和同类首创（first-in-class）药物的开发和商业化。利用公司专有的基于结构的AI辅助药物发现（Artificial Intelligence-Assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）和超长效药物开发平台（Ultra-Long-Acting Platform，ULAP）技术，歌礼已自主研发多款小分子和多肽候选药物，包括其核心项目ASC30，一款在研小分子GLP-1R激动剂，既可每日一次口服也可每月一次至每季度一次皮下注射作为减重治疗疗法和减重维持疗法，用于长期体重管理；ASC36，一款每月一次皮下注射胰淀素受体激动剂多肽以及ASC35，一款每月一次皮下注射GLP-1R/GIPR双靶点激动剂多肽，用于长期体重管理。歌礼已在香港联交所上市（1672.HK）。

消息来源 : 歌礼制药有限公司