歌礼选定新一代每月一次皮下注射GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂多肽ASC37进行临床开发

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-  在非人灵长类动物的头对头研究中，ASC37的平均表观半衰期约为17天，是retatrutide的7倍，支持人体每月一次皮下给药。

-  体外实验显示，在对GLP-1R、GIPR和GCGR的激动活性方面，ASC37比retatrutide平均分别强约5倍、4倍和4倍。

-  预计将于2026年第二季度向美国食品药品监督管理局（FDA）递交ASC37注射剂的新药临床试验申请（IND）。

歌礼制药有限公司（香港联交所代码：1672，简称"歌礼"）宣布其已选定新一代每月一次皮下给药的GLP-1R/GIPR/GCGR[1]三靶点激动剂多肽ASC37注射剂作为临床开发候选药物。歌礼预计将于2026年第二季度向美国食品药品监督管理局（FDA）递交ASC37注射剂治疗肥胖症的新药临床试验申请（IND）。

ASC37是一款利用歌礼基于结构的AI辅助药物发现（Artificial Intelligence-assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）、超长效药物开发平台（Ultra-Long-Acting Platform，ULAP）技术自主研发的GLP-1R、GIPR和GCGR三靶点激动剂多肽。体外实验显示，在对GLP-1R、GIPR和GCGR的激动活性方面，ASC37比retatrutide平均分别强约5倍、4倍和4倍。与每周一次给药的retatrutide相比，经设计优化的ASC37实现了更长的表观半衰期（observed half-life，以血药浓度降至Cmax的50%所需时间计），从而支持每月一次皮下给药，且注射体积不超过1毫升。这些经设计优化的特性使其在规模化生产中成本更低（scalability advantages in manufacturing）。

在非人灵长类动物的头对头研究中，ASC37专有的皮下储库型制剂（depot formulation）的平均表观半衰期约为17天，是retatrutide在标准液体剂型下的7倍。

ASC37注射剂在体外激动活性和表观半衰期方面均优于retatrutide，这些优势表明其有望成为新一代肥胖症疗法。

"我们正在推进一款有望实现更强药效、支持每月一次给药的新一代三靶点激动剂ASC37进入临床阶段，"歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表示，"我们的这项I期研究预计将于 2026年下半年开展，将是我们向改善肥胖人群治疗选择这一全面战略迈进的又一步。"

ASC37注射剂潜在联合疗法研究

ASC37注射剂正在作为单药及联合疗法进行开发，用于治疗心脏代谢疾病，包括肥胖症、糖尿病和代谢功能障碍相关脂肪性肝炎（MASH）。歌礼计划将GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂多肽ASC37与其每月一次皮下给药的胰淀素（amylin）受体激动剂多肽ASC36联用，治疗肥胖症、糖尿病以及其它代谢疾病。

歌礼的AISBDD与ULAP技术可设计、优化并开发多款每月一次皮下注射超长效多肽，包括ASC35、ASC36和ASC37。基于多肽的特性，本公司可利用其专有的ULAP技术，为皮下储库中的多肽设计多种缓释速率常数（k），从而在预设的给药间隔内精确释放注射的多肽，降低血药浓度峰谷比并改善临床疗效。

[1] GLP-1R：胰高血糖素样肽-1受体，GIPR：葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体，GCGR：胰高血糖素受体

关于歌礼制药有限公司

歌礼制药有限公司是一家全价值链整合型生物技术公司，聚焦有望成为治疗代谢疾病同类最佳（best-in-class）和同类首创（first-in-class）药物的开发和商业化。利用公司专有的基于结构的AI辅助药物发现（Artificial Intelligence-assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）、超长效药物开发平台（Ultra-Long-Acting Platform，ULAP）技术以及口服多肽递送增强技术（Peptide Oral Transport ENhancement Technology，POTENT），歌礼已自主研发多款小分子和多肽候选药物，包括其核心项目ASC30，一款在研小分子GLP-1R激动剂，既可每日一次口服也可每月一次至每季度一次皮下注射作为减重治疗疗法和减重维持疗法，用于长期体重管理；ASC36，一款每月一次皮下注射胰淀素受体激动剂多肽，ASC35，一款每月一次皮下注射GLP-1R/GIPR双靶点激动剂多肽，ASC37，一款GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂多肽，用于长期体重管理。歌礼已在香港联交所上市（1672.HK）。

欲了解更多信息，敬请登录网站：www.ascletis.com。

消息来源 : 歌礼制药有限公司

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歌礼制药有限公司宣布，其新一代每月一次皮下注射的GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂多肽ASC37在非人灵长类动物头对头研究中表现出优异的药效和安全性。ASC37的平均表观半衰期约为17天，是retatrutide的7倍，支持人体每月一次皮下给药。体外实验显示，ASC37在对GLP-1R、GIPR和GCGR的激动活性方面，比retatrutide平均分别强约5倍、4倍和4倍。歌礼预计将于2026年第二季度向美国食品药品监督管理局（FDA）递交ASC37注射剂的新药临床试验申请（IND）。

根据《药品注册管理办法》（国家药品监督管理局令第28号），新药临床试验申请应当提交包括药学、药理学、毒理学等研究资料以及临床试验方案等在内的相关文件。歌礼此次选择ASC37作为临床开发候选药物，是基于其在非人灵长类动物模型中的良好表现，以及对GLP-1R、GIPR和GCGR三个靶点的高效激动作用。未来，ASC37有望成为治疗肥胖症的有效手段之一。

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