歌礼选定口服胰淀素受体激动剂多肽ASC36进行临床开发

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- 在非人灵长类动物研究中，通过利用歌礼口服多肽递送增强技术（POTENT），ASC36口服片在稳态下的绝对口服生物利用度达6%至8%。

- 在非人灵长类动物中，ASC36口服片每日一次给药7天后，使相对基线的平均体重下降高达13.2%。ASC36片亦显著减少了食物摄入。

- 在一项头对头饮食诱导肥胖（DIO）大鼠模型中，与eloralintide和petrelintide相比，ASC36实现的减重效果分别相对提升约32%和91%。

- 凭借潜在更优的口服生物利用度和疗效，预计ASC36口服片的给药剂量更低。每毫克ASC36多肽更优越的减重效果，也可能使其在规模化生产中成本更低。

- 预计将于2026年第二季度向美国食品药品监督管理局（FDA）递交ASC36口服片的新药临床试验申请（IND）。

歌礼制药有限公司（香港联交所代码：1672，简称"歌礼"）宣布已选定其首款口服胰淀素受体激动剂多肽ASC36口服片进行临床开发。歌礼预计将于2026年第二季度向美国食品药品监督管理局（FDA）递交ASC36口服片治疗肥胖症的新药临床试验申请（IND）。

ASC36口服片由歌礼利用其专有的口服多肽递送增强技术（POTENT）开发而成。在非人灵长类动物中，10毫克ASC36口服片在每只动物中每日一次给药，给药7天后，稳态下的绝对口服生物利用度（absolute oral bioavailability）[1]为8%，消除半衰期（elimination half-life）达116小时；25毫克ASC36口服片在每只动物中每日一次给药，给药7天后，稳态下的绝对口服生物利用度为6%，消除半衰期达167小时。ASC36口服片较长的消除半衰期（116小时至167小时），为每日一次及更低频率的口服给药方案提供了支持。

ASC36口服片在非人灵长类动物和饮食诱导肥胖（DIO）大鼠模型中均表现出了显著的减重效果。在非人灵长类动物中，ASC36口服片每日一次给药7天后，使相对基线的平均体重下降高达13.2%。ASC36片亦显著减少了食物摄入。

在一项头对头DIO大鼠模型中，治疗7天后，与eloralintide和petrelintide相比，ASC36实现的减重效果分别相对提升约32%和91%。

与近期获FDA批准的一款GLP-1R激动剂多肽相比，凭借潜在更优的口服生物利用度和疗效，预计ASC36口服片的给药剂量更低。每毫克ASC36多肽更优越的减重效果，也可能使其在规模化生产中成本更低（scalability advantages in manufacturing）。

ASC36是一款利用歌礼基于结构的AI辅助药物发现（Artificial Intelligence-assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）技术自主研发的胰淀素受体激动剂多肽。ASC36口服片剂由歌礼利用其专有的POTENT技术开发并优化而成，该技术用于实现口服多肽递送。

“我们有三个关键的胰淀素候选药物：口服小分子胰淀素、口服胰淀素多肽和每月一次皮下注射胰淀素多肽，ASC36口服片是其中一款重要的胰淀素激动剂，”歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表示，“依托我们的三大专有技术平台，包括AISBDD、超长效药物开发平台（Ultra-Long-Acting Platform，ULAP）和POTENT，歌礼已成功构建了一个极具竞争力、差异化且多元化的产品管线组合，有望有效应对肥胖及其他代谢疾病患者多样化的治疗需求。”

[1] 绝对口服生物利用度：指与静脉给药相比，相同药物在以口服方式给药后进入全身循环（血液）的剂量百分比

关于歌礼制药有限公司

歌礼制药有限公司是一家全价值链整合型生物技术公司，聚焦有望成为治疗代谢疾病同类最佳（best-in-class）和同类首创（first-in-class）药物的开发和商业化。利用公司专有的基于结构的AI辅助药物发现（Artificial Intelligence-assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）、超长效药物开发平台（Ultra-Long-Acting Platform，ULAP）技术以及口服多肽递送增强技术（Peptide Oral Transport ENhancement Technology，POTENT），歌礼已自主研发多款小分子和多肽候选药物，包括其核心项目ASC30，一款在研小分子GLP-1R激动剂，既可每日一次口服也可每月一次至每季度一次皮下注射作为减重治疗疗法和减重维持疗法，用于长期体重管理；ASC36，一款胰淀素受体激动剂多肽，ASC35，一款每月一次皮下注射GLP-1R/GIPR双靶点激动剂多肽，ASC37，一款GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂多肽，用于长期体重管理。歌礼已在香港联交所上市（1672.HK）。

欲了解更多信息，敬请登录网站：www.ascletis.com。

消息来源 : 歌礼制药有限公司