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IRBM宣布寨卡病毒药物发现取得突破性进展

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药徒
发表于 昨天 10:00 | 显示全部楼层 |阅读模式

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早期药物发现领域的领导者IRBM宣布取得重大科学突破:发现一种新型、高效的变构抑制剂,可靶向寨卡病毒 (ZIKV) 蛋白酶 (NS2B-NS3)。 相关研究成果已发表于《自然-通讯》 (doi:10.1038/s41467-026-68943-x),研究显示该分子在临床前模型中具有显著疗效,并为抗击ZIKV感染提供了一种前景广阔的新策略。


可视化展示了IRBM-Z-2如何结合寨卡病毒蛋白酶新发现的口袋,并揭示了可能阻断病毒活性的关键相互作用。


蚊媒传播的ZIKV与严重神经系统并发症相关,已成为重大的公共卫生威胁。 目前尚无获批的抗病毒药物或疫苗,因此亟需新的治疗策略。

IRBM科学家发现了一种小分子,能够结合NS2B-NS3蛋白酶上先前未被表征的变构位点,该酶为病毒复制所必需的关键酶。 该抑制剂在生化和细胞实验中有效抑制蛋白酶活性,并在动物模型中表现出显著抗病毒活性。 同时,该分子还表现出良好的安全性与药代动力学特征,为其临床开发潜力提供支持。 值得注意的是,这一作用机制可能同样适用于包括登革热、黄热病及西尼罗河病毒在内的其他黄病毒,显示出更广泛的治疗前景

IRBM采用的综合策略,结合高内涵表型筛选、计算建模、机制酶学、迭代药物化学及ADME特性分析,使团队能够从初期命中化合物快速推进至临床前候选物的筛选。

IRBM首席科学官、医学博士Carlo Toniatti表示:“这一发现标志着抗病毒药物开发的重要里程碑借助前沿药物化学和综合筛选技术,我们团队成功研发出一种具有显著临床前活性的新型寨卡病毒蛋白酶抑制剂。”

该成果由拉齐奥大区资助,源自CNCCS的一项合作倡议,为开发靶向抗病毒疗法开辟了广阔前景,有望填补全球公共卫生防御体系中的关键空白。 此外,该成果还彰显了CNCCS与IRBM共同致力于通过创新科学应对罕见及被忽视疾病的承诺。

“药物发现创新绝非孤军奋战。 IRBM致力于架起学术发现与临床应用之间的桥梁。本项目的成功充分证明了有效公私合作伙伴关系在推动新疗法发展方面的重大影响。”IRBM首席执行官兼创始人Matteo Liguori补充道。

关于IRBM IRBM是一家领先的研究组织,专注于早期药物发现。 凭借数十年的专业经验及成功交付创新临床前候选药物的丰富成果,IRBM以其严谨、多学科的方法闻名,能够为最严峻的药物发现挑战设计并执行复杂实验。 IRBM推进的项目涵盖多种作用机制和治疗领域,包括抗病毒、肿瘤学、神经科学、罕见疾病等多个方向。

关于CNCCS CNCCS是由IRBM、CNR、ISS及罗马大学(La Sapienza)共同组成的公私合作联盟,作为药物发现项目的核心平台,将化合物库与高通量筛选(HTS)平台相结合。 其使命是架起学术研究和药物开发之间的桥梁,尤其聚焦于罕见病、被忽视疾病以及与贫困相关的疾病。

网站:www.irbm.com


消息来源 : IRBM S.p.A.

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药师
发表于 昨天 22:27 | 显示全部楼层
学习了,谢谢提共分享。
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