歌礼宣布每日一次口服两款激动剂固定剂量复方制剂进行临床开发

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歌礼宣布每日一次口服小分子GLP-1R激动剂ASC30与每日一次口服小分子胰淀素选择性胰淀素受体激动剂ASC39的固定剂量复方制剂进行临床开发

-在一项头对头研究中，ASC30与ASC39固定剂量复方制剂（ASC30_39 FDC）片在犬中口服给药后，其药代动力学特征与ASC30和ASC39在各自单药疗法中观察到的相当。该固定剂量复方制剂表现出良好的口服生物利用度、药物暴露量以及长达12小时的半衰期。这些数据支持ASC30_39 FDC片有望成为每日一片的新型肥胖症疗法。

-ASC30_39 FDC显示出ASC30与ASC39联合制备时具有良好的兼容性，以及室温稳定性和小片剂规格的特点。

-ASC30是一款已准备进入III期临床的口服小分子GLP-1R激动剂，具有良好的胃肠道耐受性特征，每周滴定（weekly titration）的ASC30的呕吐发生率仅为每周滴定的orforglipron的一半。

-对胰淀素具有选择性的口服小分子胰淀素受体激动剂ASC39在临床前模型中显示出类似eloralintide的胰淀素选择性与疗效。

-预计将于2026年第三季度向美国食品药品监督管理局（FDA）递交ASC30_39 FDC口服片的新药临床试验申请（IND）。

歌礼制药有限公司（香港联交所代码：1672，简称"歌礼"）宣布已选定ASC30_39 FDC，即每日一次口服小分子GLP-1R激动剂ASC30与每日一次口服小分子胰淀素选择性胰淀素受体激动剂ASC39的固定剂量复方制剂（FDC），进行临床开发。歌礼预计将于2026年第三季度向美国食品药品监督管理局（FDA）递交ASC30_39 FDC口服片治疗肥胖症的新药临床试验申请（IND）。

ASC30_39 FDC片在犬中口服给药后，表现出优越的口服生物利用度、药物暴露量以及长达12小时的半衰期。在一项头对头的犬研究中，ASC30_39 FDC片的关键参数与ASC30和ASC39在各自单药疗法中观察到的一致。此外，采用歌礼专有制剂技术开发的ASC30_39 FDC片显示出ASC30与ASC39之间良好的兼容性，以及室温稳定性和小片剂规格的特点。

ASC30_39 FDC拥有优越的药代动力学特征，ASC30有望拥有同类最佳疗效和胃肠道耐受性，以及ASC39是首款类似eloralintide的小分子胰淀素，上述优势支持ASC30_39 FDC片有望成为每日一片的新型肥胖症疗法。

ASC30是一款已准备进入III期临床的口服小分子GLP-1R激动剂，具有良好的胃肠道耐受性特征，在非头对头研究中，每周滴定（weekly titration）的ASC30的呕吐发生率仅为每周滴定的orforglipron的一半（新闻发布）。

ASC39是一种对胰淀素具有选择性的强效口服小分子胰淀素受体激动剂，在临床前模型中显示出类似eloralintide的胰淀素选择性与疗效，已作为临床开发候选药物。

"据我们所知，这是首个公开宣布的口服GLP-1与口服胰淀素复方制剂，选定这一固定剂量复方制剂是开发ASC30与ASC39新型潜在协同口服复方制剂治疗肥胖的重要一步。"歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表示，"我们相信，该固定剂量复方制剂兼具了生物利用度高、药物暴露量高、半衰期长以及小药片便利性等关键特点，有望改善肥胖症患者的治疗效果。"

关于歌礼制药有限公司

歌礼制药有限公司是一家全价值链整合型生物技术公司，聚焦有望成为治疗代谢疾病同类最佳（best-in-class）和同类首创（first-in-class）药物的开发和商业化。利用公司专有的基于结构的AI辅助药物发现（Artificial Intelligence-assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）、超长效药物开发平台（Ultra-Long-Acting Platform，ULAP）技术以及口服多肽递送增强技术（Peptide Oral Transport ENhancement Technology，POTENT），歌礼已自主研发多款小分子和多肽候选药物，包括其核心项目ASC30，一款在研小分子GLP-1R激动剂，既可每日一次口服也可每月一次至每季度一次皮下注射作为减重治疗疗法和减重维持疗法，用于长期体重管理；ASC36，一款胰淀素受体激动剂多肽，ASC35，一款每月一次皮下注射GLP-1R/GIPR双靶点激动剂多肽，ASC37，一款GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂多肽，ASC39，一款对胰淀素具有选择性的强效口服小分子胰淀素受体激动剂，用于长期体重管理。歌礼已在香港联交所上市（1672.HK）。

欲了解更多信息，敬请登录网站：www.ascletis.com。

消息来源 : 歌礼制药有限公司

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