富马酸二甲酯原料+胶囊研发综述

毒手药王邓智先

药品名称： 富马酸二甲酯

英文名称：Dimethyl Fumarate

商品名称：TECFIDERA™

化学名称：反丁烯二酸二甲酯

注册分类：化药3+3

适应症：有复发型多发性硬化症患者的治疗(1)

剂型及规格：缓释胶囊：120 mg和240 mg

产品特点：富马酸二甲酯的抑菌活性体为富马酸二甲酯的分子状态，处于分子状态的富马酸二甲酯能顺利穿透微生物的细胞膜，进入细胞中，从而发挥其抑菌作用，富马酸二甲酯通过接触和熏蒸双重途径有效地进入微生物体内，抑制微生物细胞的分裂，并通过对三羧酸循环（TCAC）磷酸已糖途径（HMP）和酵解途径（EMP）的酶活性的抑制来抑制微生物呼吸作用，从而使微生物的生长繁殖被有效控制。

美国80年代开发出来的一种新型防霉剂，取名为"霉敌"，具有低毒(LD大白鼠口服为2240mg/kg)高效、广谱抗菌、安全、化学稳定性好、作用时间长、适用的PH值范围宽等特点，能抑制多种霉菌、酵母菌及细菌，特别对肉毒梭菌和黄曲霉菌有很好的抑制作用。

市场前景：2013年3月28日，Biogen公司开发的治疗多发性硬化症（multiple sclerosis, MS）新药Tecfidera终获FDA批准上市。根据Biogen公司公布的晚期研究数据显示，Tecfidera能够将MS患者复发的几率降低月50%同时将换多发性硬化症致残率降低了38%。
MS 是一种中枢神经系统的慢性，炎症性，破坏大脑和机体其他部分间通信的自身免疫性疾病。它是年轻成年中神经残疾的最常见原因而妇女比男性更频发生。对大多数有MS人们，最初功能恶化发作(复发)接着恢复期(缓解)。随时间，恢复期可能不完全，导致功能进展性下降和残疾增加。MS患者常经受肌肉软弱和难以协调和平衡。大多数人在年龄20和40岁间经历其首次MS症状。
FDA药物评价和研究中心神经学产品部主任Russell Katz，M.D.说：“对多发性硬化症没有药物提供治愈所以对于患者重要的是有各种可供选择的治疗，”“多发性硬化症可损害运动，感觉，和思维和对一个人的生活质量产生深远的影响。”
从两项临床试验结果服用Tecfidera患者与服用无活性药丸(安慰剂)比较MS复发较少。试验之一显示服用 Tecfidera比服用安慰剂患者经受残疾恶化常较少。
Tecfidera可能减低人们的白细胞计数(淋巴细胞)。淋巴细胞有助于保护机体免受感染而低计数可能增加感染风险，在临床试验中虽然服用者未见感染显著增加。

专利：专利公开号CN1325302，申请日期为19991029，有效专利。

本发明涉及某些富马酸二烷基酯在制备用于移植医学或治疗自体免疫疾病的药学制剂中的用途，并涉及微片剂或丸剂形式的所述组合物。为此目的，所述富马酸二烷基酯也可以与在移植医学使用的常规制剂以及免疫抑制剂，尤其是环孢菌素组合使用。

syhorchid

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