执业药师考试复习必备考点

小洁

口服降糖药

根据作用机制分四类：

(一)胰岛素分泌促进剂

(二)胰岛素增敏剂

(三)α-葡萄糖苷酶抑制剂

(四)醛糖还原酶抑制剂

(一)胰岛素分泌促进剂

按化学结构分为磺酰脲类和非磺酰脲类

1)甲苯磺丁脲

1.磺酰脲类

化学名：N-[(丁氨基) 羰基] - 4-甲基苯磺酰胺

① 含磺酰脲结构，具有酸性

② 脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解

③短效磺酰脲类降糖药

④肝肾功能不良者忌用

2)格列本脲

化学名：N-[2-[4-[[[(环己氨基) 羰基] 氨基] 磺酰基] 苯基] 乙基]-2-甲氧基 -5- 氯苯甲酰胺

①第二代，苯环上磺酰基对位引入较大结构，脲基末端都带有脂环或含氮脂环

②羟基化代谢产物仍有活性，肾功能不良者因排除减慢可能导致低血糖，老年患者要慎用

3)格列美脲

用于Ⅱ型糖尿病，可和胰岛素同用，节省胰岛素

4)格列齐特

用于轻、中度II型糖尿病

5)格列吡嗪

促进分泌胰岛素，增强胰岛素对靶组织的作用，降低餐后高血糖

2.非磺酰脲类

瑞格列奈

①是氨甲酰甲基苯甲酸的衍生物

②含有一手性碳原子，S(+)构型活性强于R(-)

③构象分析其优势构象呈U型，其中疏水性支链处于U型的顶部，U型的底部是酰胺键，无活性的类似物不呈现此构象

④用于Ⅱ型糖尿病、老年糖尿病患者

(二)胰岛素增敏剂

按结构分两类

1、噻唑烷二酮类;2、双胍类

1.噻唑烷二酮类

马来酸罗格列酮

作用机制：直接针对胰岛素抵抗而增加胰岛素的敏感性

①高选择性过氧化酶体-增殖系统活化受体γ

(PPARγ)激动剂

② 副作用引起肝脏丙氨酸氨基转移酶升高

2.双胍类

此类中广泛使用的是毒性较轻的二甲双胍

二甲双胍

化学名为 1,1-二甲基 双胍盐酸盐

①易溶于水

② 具有高于一般脂肪胺的强碱性

③几乎全部以原型由尿排出，因此肾功能损害者禁用，老年人慎用

(三)α-葡萄糖苷酶抑制剂

抑制α-葡萄糖苷酶的活性，减慢糖类水解产生葡萄糖的速度及吸收

1.阿卡波糖

①低聚糖，主要作用于淀粉、葡萄糖水解的最后阶段

②构效关系表明：其活性部位包括取代的环己烷和4-氨基-D-葡萄糖

③临床应用于Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病患者

2.伏格列波糖

是氨基糖类似物(氨基醇)

3.米格列醇

①结构类似葡萄糖，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用

②高剂量时，则出现明显饱和状态

syhorchid

谢谢分享

aslwb

谢谢分享！

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谢谢分享！！！！！

syhorchid

谢谢分享

syhorchid

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磊落不凡

谢谢，谢谢，辛苦了

tingxiao

谢谢，辛苦了

271661849

学习了
谢谢

小洁

tingxiao 发表于 2014-10-12 11:01
谢谢，辛苦了

客气啦,多谢支持

小洁

271661849 发表于 2014-11-10 12:54
学习了
谢谢

多谢支持,互相学习