头孢洛林酯原料、冻干粉针

Ambrum2014

头孢洛林酯原料、冻干粉针

药品名称：头孢洛林酯

英文名称：Ceftaroline Fosamil

商品名称：Teflaro

化学名称：(6R,7R) -7-{(2Z)-2-(乙氧基亚氨基)-2-[5-(磷酰胺基)-1,2,4-噻二唑-3-基]-乙酰氨基}-3-{[4-(1-甲基-4-吡啶)-1,3-噻唑-2-基]硫代}-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸醋酸盐一水化物

CAS号: 866021-48-9

分子式：C22H21N8O8PS4.C2H4O2.•H2O

分子量:762.175

结构式：

                              

类别：第五代头孢菌素类抗菌药

剂型及规格：无菌粉针剂，规格：400mg、600mg。

注册类别：3.1+3.1

适应症：治疗成人社区获得性细菌性肠炎(CABP)和急性细菌性皮肤和皮肤组织感染(ABSSSI)，包括甲氧西林耐受性金黄色酿脓葡萄球菌(MRSA)感染。

用法用量：静脉滴注，大于的18岁的患者每次600mg，每12小时一次，于一小时内滴注完成。

上市信息：美国2010年10月份上市

研发公司：由日本武田制药公司开发,美国Forest Laboratories 获得市场授权.

国内申报情况：截至2015年6月，国内无申报厂家。

知识产权：化合物及其用途专利CN200510007963.5到 2018年12月到期，晶 型专利 CN1189471 专利 2021年8月到期 ，不存在其他知识产权。

项目简介：2010年10月，美国FDA 批准了日本武田制药研制的新型头孢类注射用抗生素—头孢洛林酯注射剂（Teflaro）上市，用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎（CABP）和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI），包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）。头孢洛林还可以有效的与PBP-2a结合，这种蛋白通常由MRSA产生而且不易与现在临床广泛使用的β-内酰胺类抗生素结合。因此，头孢洛林对于MRSA具有有效的抗菌活性，优于其它β-内酰胺类抗生素。

头孢洛林酯注射剂是一种头孢类抗菌剂，通过干扰细菌细胞壁发挥作用。4项临床试验对 Teflaro 的安全性和有效性进行了评估（CABP和ABSSSI 各2项）。受试者年龄在18岁以上。 肺炎试验中，1231 例成年患者接受 Teflaro 或头孢曲松治疗。治疗开始后第 4 天体征和肺炎症状改善的临床反应，作为主要分析终点。研究结果证明，本品与头孢曲松的疗效相当。在皮肤感染试验中，1396 例成年患者接受 Teflaro 或万古霉素加氨曲南治疗。临床反应，包括病灶停止扩大及第 3 日退烧，作为主要分析终点。研究结果显示，本品疗效与对照药品相当。 Teflaro 最常报道的副作用包括腹泻、恶心和皮疹。Teflaro 不应用于对头孢类抗生素敏感的患者。CABP 是一种肺部发生的细菌感染，感染人群暴露于正常环境而非医院的细菌中。ABSSSI 是一种皮肤和皮肤结构的细菌感染，需要抗生素治疗，并可能需要手术治疗。MRSA 是一种葡萄球菌，它对某些抗生素包括甲氧西林和其他许多常用的抗生素， 如苯唑西林、青霉素和阿莫西林等耐药。社区中，大多数 MRSA 感染是皮肤感染。 而严重或潜在威胁生命的 MRSA 感染往往发生在与卫生保健机构接触的患者中。 因此，临床需要新的更强效、耐药性的抗菌药物来保证患者的生命健康安全。头孢洛林酯注射剂有望给临床医师提供一种理想的选择。

项目优势及市场前景：头孢类抗生素的发展已取得很大的成就，但新品种的研发也进入艰难时期，1998-2008的十年期间没有新产品上市，近期对MRSA等有效的第五代产品问世，值得期待。头孢类抗生素的一些生产技术也取得了突破性进展，如7-ACA酶裂解、GCLE新工艺等，这些中间体的价格大幅下降，将带动头孢类抗生素的快速发展。第四代头孢的大部分产品在国内还没有形成大规模的生产，还有很大的发展潜力。

由 Pharmaprojects 数据显示，本品市场容量将达到200～500亿美元。汤姆森数据显示，本品由阿斯利康和美国森林实验室的市场销售预期如下：

森林实验室销售： 2010 年 2700万美元，2011 年上升至2.2亿美元 各头孢品种市场预期如下：

以上数据有汤姆森报告提供，仅供参考。

项目进度：已经打通工艺，完成了工艺优化，中试放大进行中，产品杂质谱与原研一致，且质量不低于原研。

联系方式：联系人 宋女士，QQ1725526637   

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yhdaizy@163.com 发表于 2015-6-17 20:32
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