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[药学研究] 环糊精在医药领域中的应用

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发表于 2019-5-28 10:08:15 | 显示全部楼层 |阅读模式
天然β-CD口服毒性很低,美、日等国药典已将其收载为口服辅料。β-CD口服后,在结肠部位有少量吸收,血中浓度很低,多数以原形从粪便中排出,无蓄积作用。也可作为碳水化合物,参与机体代谢。目前,环糊精在医药工业方面,特别是在药物制剂中得到了广泛地应用。环糊精空腔与绝大多数临床使用的药物分子尺寸相适宜,形成的包合物具有一定的稳定性且无毒副作用,能增加脂溶性药物的溶解度,掩蔽一些药物本身的带有的令人不愉快的气味,增加药物的稳定性,解决药物生产过程中的一些生产工艺问题等。
在医药领域α-、β-环糊精较为常用。从增加药物溶解度角度,α-环糊精、分支β-环糊精(葡萄糖基、麦芽糖基环糊精)和羟丙基-β-环糊精效果最好,而包埋能力则以β-环糊精及其衍生物为好。但随着研究工作的不断深入,发现β-CD本身存在水溶性低、肾毒性大、溶血作用强等缺陷,特别是其注射给药时,毒性较大,会造成肾脏损害,引起溶血及注射部位坏死。其肾损害机理一般认为是,注射给药进入血液后,β-CD经肾小球滤过,被近曲小管上皮细胞重吸收后,在胞质液中逐渐积累并结晶,从而导致胞内溶酶体活性增加,近曲小管细胞坏死。
20世纪70年代开始,人们为了克服天然β-CD的上述缺点,合成了一系列的β-CD衍生物,其中两个非常重要的衍生物分别是羟丙基-β-CDHP-β-CD)和磺丁基醚-β-CDSBE-β-CD)。二者均具有水溶性大(>50mg/100mL)、肾毒性低、溶血作用小、安全性高等特点,被认为是理想的注射辅料。β-CD及其几种衍生物的溶血作用大小次序为:二甲基-β-CDDM-β-CD)>β-CDSBE-β-CDHP-β-CDSBE4-β-CDSBE7-β-CD
目前,HP-β-CD作为药物的增溶剂、稳定剂以及吸收促进剂等,已广泛用在固体口服制剂、注射剂、透皮给药制剂、鼻腔给药制剂及直肠给药制剂中。它是美国FDA批准的第一个可供静脉注射液使用的环糊精类辅料,已被美国药典收载为注射用辅料。如有环糊精类产品需求请致电:0533-38780068 / 3780067。

点评

大上海  广告费:2000人民币  发表于 2019-5-28 11:53
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 楼主| 发表于 2019-5-28 14:12:55 | 显示全部楼层
广告费太贵了何况电话都写错了0533-3780068 /3780067)小的告退
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药徒
发表于 2019-5-28 12:24:51 | 显示全部楼层
我就想知道谁敢轻易换这种原辅料...
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药生
发表于 2019-5-28 15:15:06 | 显示全部楼层
环糊精在医药工业方面的应用非常广泛
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药生
发表于 2019-5-29 08:46:06 | 显示全部楼层
目前使用力度还欠缺
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发表于 2019-5-29 21:21:05 来自手机 | 显示全部楼层
正在考虑变更β-环糊精为HP-β-环糊精
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发表于 2020-5-23 10:00:34 | 显示全部楼层
留个电话都会写错
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