Esperion公司的抗胆固醇新药Nexletol，下一个重磅炸弹药物？

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文〡科志康

Esperion的抗胆固醇新药Nexletol在今年2月21日获得FDA的批准，用于辅助治疗杂合子家族性高胆固醇血症(HeFH)和动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)。这是近20年来FDA批准的第一种每日一次口服的非他汀类降胆固醇药物，在降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）方面为全新的作用机制，该药物的活性成分为bempedoic acid，是一种ATP柠檬酸裂解酶（ACL）抑制剂，通过降低胆固醇生物合成和上调LDL受体来降低LDL-C。

Esperion现在的目标是将这场斗争推向其直接竞争对手PCSK9单抗药物。PCSK9为前蛋白转化酶枯草溶菌素9型，能够与低密度脂蛋白受体（LDLR）结合，降低肝脏从血液中清除LDL-C的能力。然而PCSK9单抗药物售价昂贵。安进（Amgen）的瑞百安（商品名：Repatha，通用名：依洛尤单抗，evolocumab），2015年上市时售价为14523美元/年，赛诺菲和再生元的Praluent（alirocumab）2015年上市时售价为14300美元/年，到2018年底2019年初，为促进销售部，这两个单抗药物都把售价下调至5850美元/年。Nexletol的一大优势是价格，其批发采购价为每天10美元，即3650美元/年，低于上述Repatha和Praluent价格。

今年3月，就在Nexletol获得批准一个月后，Esperion公布的数据显示，该药显著降低了甘油三酯水平异常高的患者的致炎蛋白水平（12周时降低了42%），无论患者是否积极服用标准他汀类药物。

现在，Esperion获得了新的临床数据，根据上周五在美国心脏协会虚拟会议上发表的分析，在不能耐受他汀类药物的患者中，与安慰剂相比，Esperion的Nexletol降低了不良胆固醇水平，在服药12周后，Nexletol比安慰剂组降低了26.5%的胆固醇，两组的安全性相当。在另一项针对既往有心血管疾病的男性和女性患者的单独分析中，无论是否有异常高的胆固醇水平，服药后，女性患者的胆固醇水平降低了21.2%，而男性患者的胆固醇水平降低了17.4%。

如证明Nexletol临床效果可以和PCSK9单抗匹敌，它以较低的售价加上口服给药的便利性，相信未来的市场前景会很光明，市场分析人员预期其2026年销售额会达到18亿美元。

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