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本帖最后由 小扬要加油 于 2022-4-24 17:37 编辑
基本信息
中文名称:埃索美拉唑
中文别名:5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基)亚硫酰基)-1H-苯并咪唑
英文名称:esomeprazole
英文别名:(S)-6-Methoxy-2-(((4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methyl)sulfinyl)-1H-benzo[d]imidazole;esomeprazol;esomeprazolum;[14C]-(-)-Omeprazole;Esomeprazole;
CAS号:119141-88-7
分子式:C17H19N3O3S
分子量:345.41600
研制单位:瑞典Astra Zeneca公司(2000年在瑞典上市)
类别 抗溃疡药,质子泵抑制剂
生产方式 从奥美拉唑拆分得到。
用途 质子泵抑制剂。奥美拉唑的纯左旋异构体。用于胃食管返流性疾病(GORD),包括侵蚀性返流性食管炎。
产品特点 药效学特性埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。
概述
埃索美拉唑(英文Inexium)又称为艾美拉唑、艾司奥美拉唑、埃索他拉唑、艾司奥美拉唑镁、左旋奥美拉唑,是奥美拉唑的S-异构体。
1990年,体外胃腺模型证实奥美拉唑的两种异构体具有相同的质子泵抑制作用。然而,当时不可能制备足够数量的单一异构体用于体内试验,分离的异构体在水溶液中可缓慢消旋化。当有足够数量的两种异构体用于人体研究时,显示口服S-异构体的作用约比R-异构体高4倍。埃索美拉唑通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂,呈弱碱性,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H/K-ATP酶(质子泵),对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。对胃食管反流病治疗在症状缓解、抑制胃酸、促进食管炎改善方面均优于奥美拉唑。
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