抗肿瘤研究没思路？了解下 NY1000!——陶术化合物库

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在科学技术发展日新月异的今天，肿瘤药物研发的方向是多元化的。目前抗肿瘤药物研发的几个大方向包括免疫治疗药物、靶向治疗药物、基因治疗药物、新型化疗药物、以及组合治疗药物等，不同的药物研发方向往往相互交叉。但如何才能在原有的基础上实现新的突破呢？

这里就不得不提到天然产物了。天然产物一直是新药研发的宝藏，新结构和新思路的源泉，也是人类预防和治疗疾病的重要物质来源，纵观我国 50 年来研究成功的化学新药, 其中 90% 以上与天然产物有关。

从 20 世纪 40 年代至今，新发现的小分子抗癌药物中有近 75% 与天然产物相关，1998-2004 年间有 21 种天然产物衍生物在西方国家上市，在随后的 5 年间，还有 19 个天然产物衍生物获得批准。很多天然产物及其衍生物都是研究和调节蛋白功能的有用工具。

说了这么多，有实例吗？

当然，近期就有许多关于天然产物的突破性研究。例如，2023 年 1 月，由山东中医药大学团队发表于 Pharmacological Research 的研究介绍了一些类黄酮化合物如白藜芦醇、姜黄素和芹菜素等天然产物在调节骨代谢和程序性细胞死亡方面的应用，并提出了一些新的治疗策略。

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2023 年 2 月 23 日，来自法国赛诺菲的 Sophie Lagrange 研究团队在 Cell 上发表论文 Discovery of natural-product-derived sequanamycins as potent oral anti-tuberculosis agents ，由天然产物 sequanamycin A 合成了一种具有出色抗结核分歧杆菌活性的化合物 SEQ-9，有望作为抗药敏和耐药结核病的新治疗方案。

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2023 年 3 月 7 日，一项由上海中医药大学研究团队发表于 Cell Chemical Biology 的研究基于多组学的策略，证明了天然产物 Ainsliadimer A 可以直接靶向过氧化物还原蛋白 1/2（PRDX1 和 PRDX2）显著抑制其酶活性，并且可能是潜在的癌症治疗药物。由此可见，一个好的 “研究工具” 的重要性。

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抗肿瘤研究新工具——NY1000-天然产物衍生物库

目前在天然产物研究中有两大机会点：

1）分离纯化出足够多的天然产物单体作为研究样本；

2）一旦研究出感兴趣的单体以后如何进行结构优化，做出成药性更好的系列衍生物。

针对第一点，TargetMol 可以提供 4,320 种适合高通量筛选和 19,377 种适合计算机虚拟筛选的天然产物单体库。这些产品都有实体库存，可以快速应用到实验中。

针对第二点，我们对一些热门天然产物骨架尤其是有抗肿瘤，抗病毒潜力的天然产物骨架进行进行了结构优化，得到一系列成药潜力好的化合物，方便科研人员用 更快的时间和更低的成本 对相关疾病领域的天然产物研究进行更深入的探求。

天然产物衍生物库以天然产物骨架为基础，通过化学修饰或降解的方法，逐步获得天然产物衍生物。我们以 22 种极具研究价值的天然产物骨架为基础构建了含有 4,000 个化合物的天然产物衍生物库，是抗肿瘤、抗病毒等研究领域的有力工具，是平台建设多样性的重要部分，现在购买还可享受十倍积分哦~

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