头孢地嗪钠新工艺详解

毒手药王邓智先

头孢地嗪钠为第三代头孢菌素类抗菌药物，1985年首次上市。该药对β-内酰胺酶较为稳定，不易降解，抗菌谱广泛，且作用时间较长。

　　前不久，山东罗欣药业股份有限公司李明杰等人，提出了一条改进的该药物合成新工艺路线，并在《中国医药工业杂志》2013年第11期上撰文进行了详细阐述。

　　新工艺以7-ACA为起始原料，和2-巯基-4-甲基-5-噻唑乙酸进行缩合反应，生成7-氨基-3-（5-羧甲基-4-甲基-1，3-噻唑-2-巯甲基）-2-头孢烯-2-羧酸。再和六甲基二硅胺烷反应，形成的中间体易溶于溶剂二氯甲烷中。然后再与2-（2-氨基-4-噻唑基）-（Z）-2-（甲氧亚氨基）硫代乙酸苯并噻唑酯（AE活性酯）反应，得到成品，反应时呈均相，可有效减少具有过敏作用的多聚物形成。

　　因碳酸氢钠成盐很难溶于无水乙醇，还会存在游离碳酸氢钠。故该工艺在最后成盐反应中不用碳酸氢钠成盐，改用易溶于乙醇的异辛酸钠进行成盐反应，反应后用乙醇洗涤就可除去异辛酸钠，避免了pH值过高的问题。

　　改进后的工艺操作简单，原料易得，总收率约为63%，适宜工业化生产。

孙艳红

不错，这样改进提高了药品安全性，又降低了成本

wangjin1023

提高了药品安全性，又降低了成本

syhorchid

谢谢分享

wuelite

怎么看不到呢

孙艳红

wuelite 发表于 2014-6-6 20:19
怎么看不到呢

看不到是什么情况呢？无内容吗？

wuelite

fsyylf 发表于 2014-6-7 08:14
看不到是什么情况呢？无内容吗？

是啊，一片空白，无内容，不知咋的

孙艳红

wuelite 发表于 2014-6-7 13:12
是啊，一片空白，无内容，不知咋的

头孢地嗪钠为第三代头孢菌素类抗菌药物，1985年首次上市。该药对β-内酰胺酶较为稳定，不易降解，抗菌谱广泛，且作用时间较长。

　　前不久，山东罗欣药业股份有限公司李明杰等人，提出了一条改进的该药物合成新工艺路线，并在《中国医药工业杂志》2013年第11期上撰文进行了详细阐述。

　　新工艺以7-ACA为起始原料，和2-巯基-4-甲基-5-噻唑乙酸进行缩合反应，生成7-氨基-3-（5-羧甲基-4-甲基-1，3-噻唑-2-巯甲基）-2-头孢烯-2-羧酸。再和六甲基二硅胺烷反应，形成的中间体易溶于溶剂二氯甲烷中。然后再与2-（2-氨基-4-噻唑基）-（Z）-2-（甲氧亚氨基）硫代乙酸苯并噻唑酯（AE活性酯）反应，得到成品，反应时呈均相，可有效减少具有过敏作用的多聚物形成。

　　因碳酸氢钠成盐很难溶于无水乙醇，还会存在游离碳酸氢钠。故该工艺在最后成盐反应中不用碳酸氢钠成盐，改用易溶于乙醇的异辛酸钠进行成盐反应，反应后用乙醇洗涤就可除去异辛酸钠，避免了pH值过高的问题。

　　改进后的工艺操作简单，原料易得，总收率约为63%，适宜工业化生产。
看看，这个能不能看到

yyylggglll

工艺不太稳定。

wuelite

fsyylf 发表于 2014-6-7 20:08
头孢地嗪钠为第三代头孢菌素类抗菌药物，1985年首次上市。该药对β-内酰胺酶较为稳定，不易降解，抗菌谱广 ...

看到了，谢谢。

Whats

质量怎么样？

孙艳红

Whats 发表于 2014-6-8 19:50
质量怎么样？

质量没问题，符合标准要求