2013上半年中国新药研发

红花鼠尾草

2013上半年共有29个1.1类新药申报临床，托伐普坦、西达本胺、氟马替尼、赛米司酮四个新药申报生产，其中江苏恒瑞4个、江苏豪森3个、江苏亚盛2个、西安新通2个，恒瑞、豪森已然是中国药物研发的老大。
首先值得关注的是氟卓替尼、宁格替尼、氟马替尼、Hemay022（拉帕替尼类似物？）、CM082（舒尼替尼类似物？）五个激酶抑制剂，虽然目前已经泛滥到有研发部有替尼，但小分子靶向抗癌药仍然是钱景看好的一类药物，一方面是作用机制明确，研发风险小，进入门槛低，另一方面肿瘤类别繁多，基因突变就更多了，替尼类药物是个体化医疗的主角。
DPP-4抑制剂复格列汀来得稍微晚了些，印象中这类药物研发最热的时期是2004-2008年，当时由诺华、默沙东牵头，几乎各大药企都在做。西他列汀上市后取得巨大成功，2012年销售额突破40亿美元，预测在2018年成为最畅销的小分子药物。西他列汀火了，但格列汀类药物的研发却冷了下来，主要是很难me-better。另外，恒瑞的瑞格列汀已完成III期临床，即将上市。
另一个糖尿病药物聚乙二醇化促胰岛素分泌肽类似物也是前几年的热门靶点（艾塞那肽、利拉鲁肽已上市，阿比鲁肽即将上市），目前大公司虽然也有这类项目，但已经做到后期了。由于是注射剂，得搞出预填充注射笔才有竞争力，制剂的门槛很高，不然诺和诺德、礼来、赛诺菲怎么活？前些日子传出“胰腺癌风险”的流言，但近日被EMA澄清，总算有惊无险。这类药物貌似减肥效果不错（56周减8%），或许也是不错的方向。
PDE4抑制剂Hemay005是个较新的靶点，Celgene的Apremilast也去年才完成III期临床。HDAC抑制剂西达本胺可能是me-too伏立诺他或罗米地辛而来，主要是针对皮肤癌的，借着表观遗传的概念，在学术界很热门。江苏亚盛的APG-1387是随着“蛋白-蛋白相互作用”概念兴起而开发出来的，应该算是学术前沿了，国内外尚无同类药物上市。
阿兹夫定、帕拉德福韦、安舒法辛、泰乐地平、赛米司酮、美索舒利、吡拉格雷等都是很老的靶点了，吡拉格雷和帕拉德福韦的市场前景可能稍好，而泰乐地平则算是上个世纪的药物了，地平类药物在市场上都很便宜，但不排除山东轩竹能运作出好成绩。
恒瑞的两个“咪德吉”很吊人胃口，我未查到相关的靶点信息，只知道“适应症比较广泛，主要为皮肤癌”，从名字上看好像是vismodegib类似物。而“呋格列泛”的相关信息也未公开，从名字上看似乎是fasiglifam类似物，GPR40激动剂，治疗II型糖尿病。
药品名
作用靶点
适应症
厂家
吲哚醌
帕金森病
武汉康丽源
托伐普坦
AVP2受体拮抗剂
低钠血症
浙江大冢
泰瑞米特钠
免疫抑制剂
类风湿性关节炎
苏州长征-欣凯
帕拉德福韦
阿德福韦类似物
乙型肝炎
西安新通
安舒法辛
文拉法辛类似物？
抑郁症？
山东绿叶
阿兹夫定
逆转录酶抑制剂
HIV-1感染
郑州大学
氟卓替尼
ALK抑制剂
肿瘤
江苏豪森
HPPH
光敏剂？
肿瘤
浙江海正
醋酸棉酚
江苏亚盛
复格列汀
DPP-4抑制剂
II型糖尿病
重庆复创
替芬泰
马蹄金素衍生物
乙型肝炎
贵州百灵
宁格替尼
c-Met/EGFR抑制剂
肿瘤
广东东阳光
CM082
舒尼替尼类似物？
湿性AMD
卡南吉
氟马替尼
伊马替尼类似物？
白血病
江苏豪森
泰乐地平
钙通道阻滞剂
高血压
山东轩竹
艾诺赛特
上海奥奇
吡拉格雷钠
ADP受体抑制剂
血栓
合肥医工
西达本胺
HDAC抑制剂
皮肤淋巴瘤
深圳微芯
聚乙二醇化促胰岛素分泌肽类似物
GLP-1类似物
II型糖尿病
重庆富进
美索舒利
尼美舒利类似物？
解热镇痛？
军事医学科学院
赛米司酮
米非司酮类似物
流产
浙江仙琚
苦柯胺B
脓毒症
天津红日
乌咪德吉
Smo抑制剂？
皮肤癌？        江苏恒瑞
HAO472
江苏恒瑞
HS-10182
江苏豪森
Hemay022
HER2抑制剂
乳腺癌
峡江和美
呋格列泛
GPR40激动剂？
II型糖尿病？
江苏恒瑞
贺普拉肽
乙型肝炎
上海贺普
MB07133
西安新通
APG-1387
肿瘤
江苏亚盛
Hemay005
PDE4抑制剂
银屑病
海南海灵
QLNC-3A6
齐鲁制药
环咪德吉
Smo抑制剂？
皮肤癌？
江苏恒瑞

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