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发表于 2015-7-1 09:36:38
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51. 葡萄糖酸锌糖浆
葡萄糖酸锌0.8g,单糖浆60ml,柠檬酸钠0.5g,柠檬酸0.4g,香精0.04ml,2%尼泊金溶液2ml,蒸馏水加至100ml。
52. 铁磁性丝裂霉素C微囊(FM-MMCmc)
取乙基纤维素1g,聚乙烯0.5g,环己烷100ml混合加热熔解,随后将粉末MMC2g分散其中,缓慢搅拌,冷却至室温,即可包封完毕。将100ml正己烷与0.5g平均粒径1.6μm的铁-锌氧体混合,加入并加热至45℃,缓缓搅动,再次冷却即可制成磁性微囊。过42目筛收集,在空气中自然干燥即得。
53. 扑热息痛分散片
扑热息痛50.0g,交联聚乙烯吡咯烷酮4.5g,PVP-k30 4.0g,Starch-1500 6.0g,硬酯酸镁0.2g;共制100片。
54. 布洛芬分散片
经过优选后的处方为5%交联羧甲基纤维素钠、5%聚乙烯吡咯烷酮K30、15%微晶纤维素、崩解剂采用内加法。
55. 复方磺胺甲唑分散片
正交试验设计进行了处方筛选。得出各因素的最佳搭配是LHPC0.2g,微粉硅胶0.05g,PVP0.01g,用乙醇作湿润剂。该片在20±1℃水中,能在3min内崩解形成混悬液。稳定性试验表明,其性质稳定,储存过程中,不会变质。
56. 黄连解毒滴丸
冷凝剂 上层(20cm)为液体石蜡,下层(50 cm)为二甲基硅油
处方配比 1:0.4:0.4:1.8(提取物:水:甘油:基质)
滴制温度/℃ 88~92
冷凝剂温度/℃ 20
滴速/滴min-1 10
滴头外口径/mm 3.5
滴头内口径/mm 2.5
57. 冠心丹参滴丸
冷凝剂 二甲基硅油
处方配比 1:1.5(提取物PEG6000)
滴制温度/℃ 80
冷凝剂温度/℃ 10~15
滴速/滴min-1 30
滴头外口径/mm 6.0
滴头内口径/mm 4.8
58. 西咪替丁小针:西咪替丁 100g 盐酸(1→3) 1mL 活性炭 0.6g 加注射用水至 1000ml 调节pH至6.0~6.2之间 灌装到2ml洁净安瓿中,安瓿空间充N2,封口,100℃下流通蒸汽灭菌30min
59. 对乙酰氨基酚薄膜衣片
片剂配方(芯体)
对乙酰氨基酚90.0mg,维微纯(VIVAPUR@120)90.0mg,硬脂酸镁0.9mg,微粉硅胶0.9mg,总计181.8mg。
包衣配方(适用于1500g片剂)
维微泛@(VIVAPHARM)级别3(相应的维微泛@级别6) 75.0g,水1175.0g。
1500g片剂经包衣后重量增加5%(m/m)
HPMC级别 气味隔离时间(s)
维微泛@3 ----- 21-27
HPMC级别3(标准产品S) ----- 24-30
HPMC级别3(标准产品D) ----- 20-23
维微泛@6 ----- 58-74
HPMC级别6(标准产品S) ----- 61-68
HPMC级别6(标准产品D) ----- 62-67
说明:维微纯和维微泛为德国瑞登梅尔父子公司(JRS)生产的微晶纤维素和羟丙基甲基纤维素。
这个处方是JRS公司介绍其产品维微泛在薄膜包衣起到遮蔽气味作用的举例。
60. 茶碱200mg(速崩型)
茶碱 ----- 50.0%
维微纯@102 ----- 47.0%
维微速@ ----- 2.0%
硬脂酸镁 ----- 0.5%
药片特性
片重(n=20)
× ----- 399.4
Srel ----- 0.7
硬度(n=20)
× ----- 120.5
Srel ----- 0.2
崩解时间(n=6)
× ----- 00’21”
×=平均 Srel=误差系数 n=试验次数
测试描述
步骤
a)将活性成分和其他辅料混合15分钟
b)加入硬脂酸镁继续混合5分钟
溶出度测试
溶出介质:900ml,0.1N盐酸,37℃,n=3
分别在1,3,5,10,15,20,25,30分钟取样5ml,稀释分倍1:25在波长272.8nm处测定
设备
-压片机 =>Korsch-Presse,EK O,NR. 6087/64
-硬度机 =>Schleuniger Tablettenhärte-Prüfgerät Modell 2E
-溶出仪 =>Pharma-Test Wirkstoff-Freigabe- Prüfgerät Type PTW 2,Nr.6276
-崩解仪 => Pharma-Test Standard Zerfallzeittester Type PTZ, Nr. 6454
-脆碎度测试仪 =>Pharma-Test Abrieb- Prüfgerät Type PTF 1,Nr.6453
-分光光度计 =>Cecil Spektralphotometer Serie 1000(CE 1021) Kleinfeld Labor Technik
说明:这个处方是JRS公司介绍其产品超级崩解剂维微速(交联羧甲基纤维素钠)的举例处方。
61. 布洛芬(200mg)
配方:(两种,是比较维微纯@102和美国的MCC)
布洛芬 ----- 47.5% ----- 47.5%
维微纯@102 -----47.8%-----0
美国的MCC ----- 0 ----- 47.5%
微澎淀@P -----0.5% ----- 0.5%
硬脂酸镁 ----- 0.5% ----- 0.5%
微粉硅胶 ----- 0.5% ----- 0.5%
药片特性 ----- 维微纯@ ----- 来自美国的MCC
片重(n=20)
×(mg) ----- 422.5 ----- 420.4
Srel(%) ----- 0.6 ----- 1.0
硬度(n=20)
×(N) ----- 83.6 ----- 83.9
srel(%) ----- 4.0 ----- 11.6
崩解时间(n=6)
×(mm,s) ----- 00’09” ----- 00’08”
×=平均 Srel=误差系数 n=试验次数
测试描述
步骤
1.把活性成分和辅料混合15分钟。
2.把过筛好的硬脂酸镁和微粉硅胶(1:1)混合物,再与上述混合物混合5分钟。
溶出百分比的测定
溶出介质:900ml,缓冲液7.4,37℃,n=6
分别在5,10,20,30,45,60分钟取样体积是3毫升。
样品种的活性成分用紫外分光光度计在波长248.8nm处测定(样品稀释10倍)
设备
-压片机 =>Korsch EKO 偏心压缩机7毫米冲模
-漩涡式混合仪 =>T 2 A型
-硬度测试仪 =>Pharmatest PTB311,n=6
-溶出度测试仪 =>Pharmatest PTW11,带6个杯子,桨法
-崩解仪 =>ERWEKA ZT3
-脆碎度测试仪 =>ERWEKA TAP
-分光光度计 =>Shimadzu UV-2010 PC
说明:这个处方是JRS公司介绍其产品维微纯(微晶纤维素)的举例处方。原方法注明“此项研究是与德国柏林大学药学院合作开发的”。
62. 维生素B2
配方:
维生素B2 ----- 2.0mg
维微纯@101 ----- 25.0mg
维澎淀@P ----- 5.0mg
乳糖 ----- 68.0mg
PVP 29/32 ----- 5.0mg
硬脂酸镁 ----- 0.5mg
微粉硅胶(Aerosil@)----- 0.5mg
药片特性
片重(n=20)
×(mg) ----- 104.2
s(mg) ----- 2.4
Srel(%) ----- 2.3
含量一致性(n=6) ----- ×±1.8%
硬度(n=20)
×(N) ----- 70.0
Srel(%) ----- 8.2
脆性(%loss) ----- 0.05
崩解时间(n=6)
×(s) ----- 160.8
s(s) ----- 10.2
Srel(%) ----- 6.3
×=平均 s=标准偏差 Srel=误差系数 n=试验次数
测试描述
步骤
1.用10%PVP 29/32水溶液,把活性成分和辅料制成颗粒。
2.干燥后和过筛好的硬脂酸镁和微粉硅胶(1:1)混合物混合。
3.在混合机中混合5分钟。
溶出百分比的测试
溶出介质:500毫升,0.1 N HCl,37℃,n=6。
分别在5,10,20,30,45,60分钟取样,取样体积是3毫升。
样品中的活性成分用紫外分光光度计在波长226nm处测定(样品稀释10倍)
设备
-压片机 =>Korsch EKO 偏心压缩机7毫米冲模
-漩涡式混合仪 =>T 2 A型
-硬度测试仪 =>Pharmatest PTB311,n=6
-溶出度测试仪 =>Pharmatest PTW11,带6个杯子,桨法
-崩解仪 =>ERWEKA ZT3
-脆碎度测试仪 =>ERWEKA TAP
-分光光度计 =>Shimadzu UV-2010 PC
说明:这个处方是JRS公司介绍其产品维微纯(微晶纤维素)的举例处方。原方法注明“此项研究是与德国柏林大学药学院合作开发的”。
63. 富马酸铁混悬剂
无水富马酸铁20.4g,西黄芪胶5g,胶性二氧化硅3g,70%山梨醇807.05g,苯甲酸钠1g,芳香剂和着色剂适量,加水至1000ml。常法制成混悬液用于治疗缺铁性贫血。
另一种
富血铁混悬剂
富马酸亚铁18.2g,维生素C10ml,糖浆600ml,羧甲基纤维素2g,尼泊金乙酯0.3g,琼脂2g,香精1ml,蒸馏水加至1000ml。常法制成混悬剂即得。
64. 安定触变型混悬剂
取安定1.05g溶于40%稀醇中,加硅酸镁铝60g,充分搅拌,干燥,粉碎得复合物I。取复合物I 24.42g与CMC-Na 20g,加水至100ml,充分搅拌成粘稠的触变型混悬液。该混悬液可掩盖安定的苦味。
65. 硫酸钡混悬剂
硫酸钡200g,羧甲基纤维素钠0.3g,枸橼酸钠3.5g,糖精钠0.01g,苯甲酸钠0.3g,蒸馏水加至100ml。
66. 镁乳(Magma magnesiae)
氢氧化镁糊(含氢氧化镁29~33%)80.1%,CMC-Na0.30%,山梨醇22.0%,甘油2.5%,蔗糖8.0%,防腐剂0.2%,枸橼酸钠0.25~1%(抗凝结剂),混悬于水中,贮存期不沉淀,振摇后易倾出。
67. 抗酸混悬剂(Antacid Saspension)
沉淀碳酸钙25~48%,Al(OH)3干凝胶7.83%,Mg(OH)2 4.66g,山梨醇3g,甘露醇3g,丙二醇3g,槐豆胶0.5~0.8g,MC0.3g,环己烷氨基磺酸钙0.075g,薄荷油0.3g,尼泊金甲酯0.13g,尼泊金丙酯0.02g,蒸馏水加至100ml。先按常法制成混悬液,然后通过胶体磨研细即得。
68. 氯霉素混悬注射液(chloeamphenicol Suspen-sion Injection)
取MC(400CP)90mg与CMNa(450cp)180mg溶于30ml注射用水中,热压灭菌待用。另取300mg吐温-80溶于30ml注射用水中,灭菌后加入上述溶液中,再添加注射用水至200ml。取氯霉素(颗粒直径5.2~8.6μm)100g混悬于上述混合液中,分装于青霉素小瓶中,冷冻干燥即得。临用时用生理盐水稀释成20%的混悬液,供肌注。注射时液流通畅,不堵针头,亦易吸收。
69. 氨咖黄敏片
对乙酰氨基酚125g 咖啡因7.5g 马来酸氯苯那敏0.5g 人工牛黄5g 淀粉50g 低取代羟丙纤维素24g 羧甲基淀粉钠 7.5g 微晶纤维素30g g 硫脲0.125g 硬脂酸镁2.5g 8%淀粉浆 适量
8%淀粉浆作粘合剂 硬脂酸镁作润滑剂,压制片剂崩解时限50s,硬度好。
70. 克林霉素阴道霜
克林霉素磷酸酯12.3g 硬脂酸75g 白凡士林50g 单硬脂酸甘油酯42.5g 聚山梨醇-80 12g 单油酸酯10.5g 甘油37.5g 羟苯乙酯1g 加蒸馏水至500g
小丸 (站内联系TA)
71. 布洛芬口腔崩解片
布洛芬16.7%、交联羧甲纤维素钠6%、枸橼酸0.5%、吐温-80,0.02%、微粉硅胶1%、硬脂酸镁0 . 5 %、矫味剂和甘露醇适量按等量递加法混匀,过80 目筛,采用直接压片法制备片重为0.3g 的片剂。所得片剂完整光洁、色泽均匀,硬度3~3.2kg,按中国药典2000版二部附录检查脆碎度,减失重量< 1%,片重差异在± 5%以内,崩解时间< 30s。
来源:布洛芬口腔崩解片的制备及质量检查,中国医药工业杂志2004,35(7),407-409。作者:龙晓英,杨 帆,陈立豪,曹灼林
72. 利福平速崩片 利福平0.15g MCC(100目)0.125g 淀粉(120目)0.02g CMC-Na(80目)0.005g 铝镁原粉100目)0.025g MS(60目)0.009g 混匀,直接压片
73. 氢氧化铝混悬液
氢氧化铝凝胶 326.8g
山梨醇溶液(含山梨醇64% g/g) 282.0ml
糖浆 93.0ml
甘油 25.0ml
尼泊金甲酯 0.9g
尼泊金丙酯 0.3g
矫味剂 适量
加水至 1000ml
摘自 江志强主译药物剂型和给药体系
74. 茶碱控释颗粒 取茶碱20g与聚磷酸钠14g分散于醋酸乙酯200ml中,加入20~28ml水,以500r/min速度搅拌得凝聚颗粒,分离、干燥,经12~20目筛得颗粒,再分散于壳多糖的盐酸液(0.3%~0.9%,质量/体积)中,用转速1400r/min搅拌20~90min,分离出包衣颗粒,用水洗涤、干燥,即得茶碱的聚磷酸钠-脱乙酰壳多糖包衣控释颗粒。
75. 异烟肼控释片 ①取异烟肼30g、淀粉0.6g、十二烷基硫酸钠0.2g,混匀用10%的淀粉浆7g制粒(40目),于70~80℃干燥,加入PVA、滑石粉混合压制成直径100mm的药片100片。②取醋酸纤维素8.5g、PEGl500 1.5g、聚山梨醇80 0.05g,用丙酮200ml溶解配成包衣液。③取上述片芯置微型包衣锅内滚动,喷包衣液于流动片床上,吹热风干燥,再喷雾、干燥,如此反复操作至每片包衣层重25~30mg时,取出干燥即得。
76. 氯化钾控释片 ①将氯化钾用50%PVP乙醇-丙酮(1:1)溶液制粒、40℃干燥,压成直径12mm的片芯,每片含主药1g。②将聚乙烯(PVC单体含量(1X10-6)配成13%丙酮溶液,再将粒度<1μm的蔗糖微粉适量混悬于其中作为包衣液。③片芯置包衣锅内,用0.1mm喷嘴,以30ml/min喷雾包衣液直至每片包衣重达5mg止。
77. 盐酸氯丙嗪控释片 ①取盐酸氯丙嗪2g、糊精0.3g,PVA 0.3g混匀,用70%乙醇制粒,干燥,整粒,压片,每片含主药200mg。②取醋酸纤维素5g、聚山梨醇-80适量、苯二甲酸二丁酯(增塑剂)适量,用95%乙醇-丙酮混合溶剂100ml溶解配得包衣液。③包衣至每片包衣层重为8.5~9.0mg。
78. 奥布西宁口腔速崩片
1 处方:奥布西宁25mg Eudragit E-100 75mg 结晶纤维素78mg L-HPC 20mg 硬脂酸镁2mg
2 制备 将药物与Eudragit E-100粉末混合,加入10%乙醇,搅拌得凝胶状物,经挤压处理后蒸干乙醇,得条状颗粒,经干燥后得包衣颗粒,将包衣颗粒与结晶纤维素、L-HPC、硬脂酸镁等混合压片
79. 抑肽酶注射液的制剂配方 (丁香园中级站友chen327提供 )
本品为抑肽酶的灭菌等渗水溶液。含抑肽酶的效价应为标示量的85.0~115.0%
常用制品:5m1内含10,000单位。
t制法] 本品提取工艺如下:
1.提取、盐析
取新鲜或冷冻牛肺纹碎后,加水,调PH为2.0, 搅拌提取、过滤,提取液加硫酸铵达0.45饱和度,过滤,滤液凋PH至5.5,再加硫酸铵达0.85饱和度, 收集沉淀。
2.去杂蛋白
沉淀溶于水中,加入5%三氯醋酸,加热到80。G,速冷,过滤, 滤液加硫酸铵达0.85饱和度,收集沉淀,沉淀溶于PH 5.5醋酸钠缓冲溶液中,加入硫酸镁到饱和,过夜。
3.透析、沉淀
将收集的沉淀溶于水中,干燥,得干燥物。透析施加丙酮进行沉淀,离心,用丙酮洗涤,真空干燥,得干燥物
4. 吸附去杂质、去热原
干燥物溶于甘氨酸缓冲液中,加入二乙胺基纤维索,调节PH至11,冰箱过夜,过滤,滤液加丙酮沉淀,离心,真空干燥得成品
总收率:6.44万单位/kG牛肺
肽酶抑制药,能用于治疗各种病理性蛋白酶活力增高所致蛋白溶解引起的疾病。临床广泛使用于:
1.急性出血型、坏死型、水肿型胰腺灸的治疗,及术后并发胰腺炎的预防。
2.蛋白水解活动引起的十二指肠、小肠瘘不愈。
3.急性纤维蛋白溶解引起的出血及妇科疾病(早期胎盘剥离、 内腹血肿、死胎滞留、功能性子宫出血)所引起出血的治疗和预防。
4.脓毒性腹膜炎,各种创伤,灼伤,失血,内毒素引起的严重休克状态。
5.手术后肠粘连预防。
发病后应及早使用,开始静脉推入较大剂量,以后静脉滴注,一般每天2—4次,治疗肠粘及连续渗血, 也可局部使用,预防肠粘连应在切口闭合前肠腔内直接注入,但勿接触创口。剂量应按病情而定,一般在发病第一、二天80,ooo一120,ooo单位/天,以后20,ooo一40,ooo单位/天,如病情严重剂量还可加大,预防剂量一般20,000单位/天,肠粘连预防1次注入20,ooo一40,000单位。
少数过敏体质病人用药后,可能引起过敏反应,应停药。
1.本品系从牛肺中提纯制得的一种能抑制多种蛋白酶的硷性多肽结晶白色或类白色粉末,能溶于水。
2.抑肽酶的另一种制备方法是从牛胰蛋白酶结晶母液中,综合利用制得,其工艺
如下:
①盐析 取胰蛋白酶结晶母液,用硫酸调PH 3.0,过滤,滤液加硫酸镁到饱和,过滤,得沉淀。
②去杂蛋白 上述沉淀溶于水中,加入5%三氯醋酸,加热到80。,速冷,过滤,滤液加硫酸镁到饱和,收集沉淀。
②盐析 沉淀用水溶解,加硫酸铵达o.4饱和度,过滤,滤液加硫酸铵达o.7饱和度,收集沉淀。
④透析 沉淀溶于PH 5.5醋酸缓冲溶浓中,加硫酸镁到饱和,收集沉淀,用蒸馏水溶解后,对水进行透析。
⑤去热原 透析液过滤,滤液加氢氧化钠溶液调节PH至11,冰箱过夜,过滤,滤液冷冻干燥即得成品。
总收率:3g/kg胰蛋白酶原。
3.据国外文献报导,胰蛋白酶抑制剂(也有从人尿中提取的
方法如下:
取新鲜人尿1.000L,用1N NaoH调PH 8.5, 离心分离,上清液用1N HGl调
PH至7.6,在水中透析,所得透析液加NaCl至浓度达0.5M,然后加吸附剂胰蛋白酶—聚丙烯酰胺凝胶40 g(干重),搅拌30分钟,集取吸附剂,用含0.5MNacl的0.05M盐酸甘氨酸缓冲液(PH 3.0)洗脱, 洗脱液于0.02M磷酸盐缓冲液(PH5.o)中透析,透析液冷冻干燥,溶于生理盐水中, 溶液经过滤灭菌后,灌封于灭菌安培瓶中。
80. (复方法莫替丁咀嚼片):
处方组成 1000片用量
法莫替丁 10g
碳酸钙 800g
氢氧化镁 165g
糖 粉 100g
微晶纤维素 30g
阿司帕坦 13g
麦芽糖糊精 85g
十二烷基硫酸钠(SLS) 0.5g
PVPK30 10g
薄荷香精(粉未) 8g
81. 提取自橄榄树的化合物开发出除汗臭护理品
科宁公司开发出一种提取自橄榄树的化合物,并利用它特殊的抗菌功能开发出除汗臭护理品。这种橄榄树提取物最好是取自橄榄树叶,或生产橄榄油过程中的废水处理过程。这种提取物成分具有抗微生物的功效,特别对引起汗臭的微生物具有抑制和杀灭作用。具体的提取方法是在60℃时用乙醇和水混合物介质提取四个小时。科宁公司还测定了这种橄榄树提取物对表皮金黄色葡萄球菌和棒状座疮杆菌等细菌的抑杀作用,结果证实了这种提取物具有良好的抗菌功效。科宁公司介绍了一个抗汗除臭剂的参考配方。具体配方组成如下:
成分 百分含量(w/w)
甘油基硬脂酸酯/环氧乙烷(20)鲸蜡醇醚/
环氧乙烷(12)鲸蜡醇醚/鲸蜡烷醇
十六烷醇棕榈酸酯 4.90
环氧乙烷(20)鲸蜡醇醚 1.10
二辛酰碳酸酯 5.00
椰子油辛酸癸酸酯 5.00
甘油 3.00
橄榄树叶提取物 2.00
防腐剂 适量
去离子水 加至100.00
82. 甘草浸膏粉(中粉) 112.5g, 阿片粉 4g 樟脑 2g 八角茴香 2g 苯甲酸钠 2g 甘露醇 250g β-环糊精 40g 阿斯巴甜 10g 聚乙烯吡咯烷酮(PVP) 20g 滑石粉 15g 薄荷脑 2.5g 薄荷油 0.8g 90%乙醇 适量 制成1000片.
工艺:1包合物粉制备:取处方中樟脑用4ml无水乙醇溶解,再与处方中八角茴香油混合,加入处方量的β-环糊精,置高效研磨机中研磨5分钟即得。
2.制粒:取处方中甘草浸膏粉、阿片粉、苯甲酸钠、蔗糖粉、甘露醇、微晶纤维素混合均匀,置万能磨粉机中粉碎,过100目筛。再用85%乙醇配制的3%PVP溶液对该混合粉制软材,用16目筛制颗粒,60℃烘箱吹风干燥 1.5h,得干燥颗粒。
3.混合、整粒、压片:取制备的包合物粉加处方量薄荷油混合均匀后过80目筛,再加入干燥颗粒内,加入处方量滑石粉,充分混合均匀,并用14目筛整粒。用普通压片机,直径12mm圆形冲模压片,片子压力4-6kg/cm2。
此处方已得到新药批件,请求加分
83. 岩白菜素片
老配方是用淀粉浆,糖浆等辅料,通过湿法制粒工艺制得的
遇到的问题:
扑尔敏对热不稳定\岩白菜素可压性差\容易裂片,损耗大
PROSOLV 解决了以上问题(直接压片工艺)
复方岩白菜素片150mg(单位/mg)
岩白菜素 125
扑尔敏 2.0
Prosolv 50 16.0
Vivasol 4.0
卡波普 1.5
硬脂酸镁 1.5
新配方的技术参数
片的硬度:5.5KG\脆碎度:0.27%\崩解时限:2分钟\辅料成本增加:2.8厘/片
使用PROSOLV生产成本降低
84. 银杏叶片
直接压片配方
银杏叶提取物 40%
PROSOLV 90 47.7%
VIVASOL(CrosCMC-Na) 12%
硬脂酸镁 0.3%
银杏叶片与市售产品比较
片重差异 崩解时间(分钟) 硬度(N) 脆碎度
市售产品“斯泰隆”(湿法制粒) 合格 38 69 合格
使用PROSOLV(直压) 比市售小 15 48 合格
85. .PRUV与硬脂酸镁用于泡腾片的配方
碳酸氢钠 30% 碳酸氢钠 30%
脂肪酸 33% 脂肪酸 33%
MCC102 30% MCC102 30%
PRUV 2% 硬脂酸镁 2%
颜料(蓝) 0.01% 颜料(黄) 0.01%
86. EMDEX与MCC比较咀嚼片配方
可可粉 20%
葡萄糖 29.5%
EMDEX或MCC102/12 50%
硬脂酸镁 0.5%
87. 尼美舒利胶囊
尼美舒利 50.0g
乳糖 80.0g
羧甲基淀粉钠 5.0g
L-羟丙基纤维素 5.0g
5%PVP (EtOH:H2O 85:15) 适量
分别将尼美舒利、乳糖、羧甲基淀粉钠和L-羟丙基纤维素过100目筛,按处方比例,反复过60目筛混匀,加5%PVP (EtOH:H2O 85:15)适量制软材,过24目筛制粒,60℃条件下干燥3小时,过24目筛整粒,检查,装胶囊,共制成1000粒,即得。
88. 时间控制型制剂举例(摘自现代药物新剂型新技术)
在美国上市的covera-HS(商品名)是用渗透泵技术制备的脉冲释药制剂。其主药为盐酸维拉帕米,片心药物层选用聚氧乙烯(分子量30万),聚乙烯吡咯烷酮(PVP K29-32)等作促渗剂;渗透物质层则包括聚氧乙烯(分子量700万),氯化钠(NaCl),羟丙基甲基纤维素(HPMC E—5)等。外层用的包衣用醋酸纤维、羟丙基甲基纤维素和聚乙二醇(PEG3350)。用激光在靠近药物层的半透膜上打释药小孔。这样制备的维拉帕米脉冲控释片在服药后间隔特定的时间(5h)释放药物,药物以零级形式样放。
covera-HS的结构与处方:
药物层:
成分 质量% mg/片
维拉帕米 60.0 198.0
聚氧乙烯(分子量300000) 30.5 100.7
PVP K29-32 5.0 16.5
NaCl 4.0 13.2
硬脂酸美 0.5 1.7
渗透物层:
成分 质量% mg/片
处方1 处方2
聚氧乙烯(分子量7000000) 73.5 80.9 147.0
NaCl 20.0 22.0 40.0
HPMC E-5 5.0 5.5 10.2
三氧化二铁 1.0 1.1 2.0
硬脂酸美 0.5 0.6 1.0
按表中处方1制备的脉冲片的释放间隔时间(从服药后至药物释放所需时间)为1.5h,其后以20mg/h的释药速度释放8h;处方2释放间隔时间为1h,其后以40mg/h的释药速度释放5h。 处方2还可进一步包衣,第1剂量的药物和水溶性、速释的材料如羟丙基纤维素用作包衣材料,可以得到先以零级释药
40min后间隔1.5h后再次释药的两次脉冲释放制剂。
治疗实践表明:高血压病人员佳给药时间为清晨3点左右。当患者醒来时体内的儿茶酚胺水平增高,因而收缩压、舒张压、心率的增高及心血管意外事件(心肌梗死、心源性淬死、脑卒中)多发于清晨。covera—HS晚上临睡前服用,次日清晨可释放出脉冲剂量的药物,十分符合该病节律变化的需要。
89. 盐酸麻黄素缓释片
取盐酸麻黄素30mg,加于熔化的的巴西棕榈蜡10mg和氢化蓖麻油10mg的混合物中,搅拌均匀、研细。加CaSO4 25mg、胶性二氧化硅10mg和硬脂酸镁15mg,混匀,用5mg乙基纤维素的乙醇溶液做粘合剂制粒,将12mg卡波姆934,硬脂酸镁4mg及滑石粉4mg混合,压片。该片做片心再用包衣材料(取盐酸麻黄素5g,二烯丙巴比妥300g,茶碱1500g,咖啡因500g,盐酸吐根碱4g,乳糖360g,玉米淀粉274g,聚乙烯哔咯烷酮100g,滑石粉95g及Eudragit E 1份与醇2份的溶液420ml,混合均匀即得包衣液。)340mg包衣液即得。
90. 小儿贝诺酯VB1颗粒和咀嚼片
实施例 1 ,一种用于儿科解热镇痛的药物组合物,制成 1 000 片片剂,其成份及含量为:贝诺酷 200g 维生素 B , 2g 辅料:适量片剂所含的辅药及其它的赋形剂,以选择蒸馏水和 5 % (玉米)淀粉浆作为湿润剂和粘合剂,选择(玉米)淀粉、(甜菜)糖粉为填充剂(稀释剂) , 选择(玉米)淀粉、甘露醇为崩解剂,考虑到盐酸胺当 PH 在 5 以上时很容易破坏,为了使制剂的 PH 值得到适量的调整,故应选择硼酸为润滑剂并同时作调整剂,其用量不得超过 0 . 5 %。为了吸引患儿乐于服用,片剂应具有适宜的甜味,为了达到这一要求,片剂中应包括足量的(甜菜)糖份,但其比例应以不影响剂型的适宜硬度、粘合为宜。实施例 2 ,一种用于儿科解热镇痛的药物组合物,制成 1000 袋(每袋 3g )颗粒剂,其中,贝诺醋 300g 、维生素 B13g 、辅料适量与实施例 1 相同。
91. 布洛芬缓释片
布洛芬 58.25%
乳 糖 14.50%
磷酸氢钙 12.60%
山嵛酸甘油酯 11.65%
硬脂酸镁 1.0%
滑石粉+硅油(1:4) 2.0%
操作温度<55度
92. 硝基咪糠唑霜剂
TEFOSE63(聚乙二醇酸甘油脂) 20%
LABRAFIL M 1944cs 3%
矿物油 3%
叔丁基羟基茴香醚 0.002%
苯甲酸 0.2%
蒸馏水 71.798%
硝基咪糠唑 2%
93. 布洛芬栓剂
SUPPOCIRE 0.85g
布洛芬 0.15g
工艺:SUPPOCIRE加热熔融(50度左右),边搅拌边冷却,38度左右加入布洛芬,搅拌均匀,灌模,冷却,脱模。
94. 某中药浸膏粉全粉末直接压片
Active 54%
Starch1500 28%
MCC PH102 16%
SLS 1%
Aerosil 200 1%
该浸膏极易吸湿,物料混匀后测定休止角为36.5度,片子硬度60-70N
95. 米力农注射液組成 組成
販売名 1管10mL中 1管10mL中
販売名 有効成分 添加物
ミルリーラ注射液10mg ミルリノン10mg ブドウ糖470mg,乳酸,pH調整剤
添加物
ブドウ糖
添加物
乳酸
添加物
pH調整剤
性状
販売名 色調 pH 浸透圧比
ミルリーラ注射液10mg 無色澄明 3.2~4.0 約1(生理食塩液に対する比)
容器:無色アンプル
96. 曲安奈德注射液
处方:
原辅料名称 用量 标准
醋酸曲安奈德 40g 药典品
苯甲醇 9g 药典品
吐温-80 0.4g 药典品
氯化钠 7.5g 药典品
羧甲基纤维素钠 7.5g WS-10001-(HD-0486)-2002
注射用水加至 1000ml
97. 曲安奈德注射液
处方:
原辅料名称 用量 标准
醋酸曲安奈德 40g 药典品
苯甲醇 9g 药典品
吐温-80 0.4g 药典品
氯化钠 7.5g 药典品
羧甲基纤维素钠 7.5g WS-10001-(HD-0486)-2002
注射用水加至 1000ml
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