【原创】基药盐酸地芬尼多片原研处方工艺分析

毒手药王邓智先

【原创】基药盐酸地芬尼多片原研处方工艺分析

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1.概述

盐酸地芬尼多片（Difenidol Hydrochloride Tablets），抗眩晕类非处方药药品。
用于防治多种原因或疾病引起的眩晕、恶心、呕吐，如乘车、船、飞机时的晕动病等。

原料药性质

解离常数(25℃)：pKa = 9.5（针对哌啶环、采用滴定法测定）

在各溶出介质中的溶解度(37℃)：

pH1.2：12.5mg/ml  

pH4.0：25.4mg/ml

pH6.8：3.6mg/ml  

水：12.1mg/ml

2.上市情况

   盐酸地芬尼多1946年合成，1967年于美国获批用于治疗头晕、呕吐，商品名为VONTROL®。1968年日本新药株式会社在日本开始本品研发，1973年获批用于治疗耳内疾病引起的眩晕，1974年上市。1981年10月颗粒剂上市。2008年命名企业商品名为Cephadol®。

美国于1967年4月5日年由葛兰素史克公司上市，商品名为VONTROL®，规格25mg，但目前已退市。巴西和加拿大均曾以此商品名上市，但目前均未检索到有本品在售。欧洲未检索到本品。日本上市规格为25mg，商品名为Cephadol®。

国产盐酸地芬尼多片（Difenidol Hydrochloride Tablets）共35个批准文号，规格为25mg。无进口上市。无进口本地化产品上市。

3.原研情况
    原研单位为葛兰素史克公司，商品名VONTROL®。原研制剂在美国已经退市，但仍在墨西哥上市。日本指定的参比制剂为日本新薬株式会社的地芬尼多片，商品名为Cephadol®，规格25mg。

4.处方工艺分析

原研处方来源：FDA，葛兰素史克公司，商品名VONTROL

规格：25mg

辅料组成：硫酸钙、纤维素、淀粉和硬脂酸镁

印字：阿拉伯胶、色素

原研处方工艺分析：

从处方辅料分析，本品制剂工艺可能为以5%-10%淀粉浆为粘合剂，以硫酸钙和纤维素为稀释剂，湿法制粒或一步制粒、压片。

国内有糖衣片和薄膜衣片。

薄膜衣片每片含盐酸地芬尼多25毫克。辅料为：淀粉、蔗糖、羟丙纤维素、微晶纤维素、硬脂酸镁。

白色糖衣片主要成份及化学名称为：a，a-二苯基-1-哌啶丁醇盐酸盐。辅料为淀粉。

山川林

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雨山1

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