新型减肥处方药盐酸氯卡色林研发综述

毒手药王邓智先

药品名称： 盐酸氯卡色林

英文名称：Lorcaserin Hydrochloride

商品名称：Belviq（必维克）

化学名称：(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐

注册分类：化药3+3类

适应症：新型减肥处方药，适用适用于身体质量指数(BMI)超过27的成年超重或肥胖者，对慢性体重处理作为减低热量膳食和增加身体活动的辅助。

剂型及规格：片剂，10mg/片

产品特点： Lorcaserin被认为减低食耗量和促进饱感通过位于下视丘上食欲亲啊片黑色素皮质神经元[proopiomelanocortin neurons]选择性激活5-HT2C受体，确切作用机制不清楚。这种药物能够激活服用者大脑内的5－羟色胺2C受体，帮助他们在进食较少的情况下就产生吃饱的感觉，从而起到减肥作用。其安全性和有效性在近8000名超重或肥胖者参与的3项临床试验中得到验证。

市场前景：近年来，中国肥胖人群的规模急速增长。人民网不久前的报道指出，1982年，中国人口的7%被认定为超重；到了2006年，这一比例升至 15%；如今，每4个成年人中就有一个超重者。研究人员调查了2万名中国人的饮食变化后发现，15年来，每年都会新增1.2%的人成为肥胖者。
  据人民网等媒体报道，一项2010年发表的研究报告称，中国目前肥胖人口达3.25亿人，增幅超过美国、英国和澳大利亚。这个数字在未来20年还可能增加一倍。
  中国医学科学院的武阳丰教授曾感叹：“中国曾是瘦人最多的国家之一，如今迅速赶上西方国家。令人不安的是，这一切是在极短的时间内发生的。”
  更值得注意的是，据人民网2010年一篇报道，中国肥胖儿童在15年里增加28倍。7岁以下儿童中有近五分之一超重，7%是肥胖儿童，比例远超欧洲国家。
  肥胖人群数量的大幅增长给中国减肥市场的发展带来巨大动力。早在2006年，中国国际减肥美体协会秘书长盛杰就表示，我国减肥市场规模达110亿元，增长速度惊人。安邦咨询医药行业研究员边晨光估算，我国目前减肥品市场规模大约有700亿元。
  可惜的是，庞大的规模、快速的增长并没有换来我国减肥市场健康的发展环境。违规添加、“三无”产品充斥、虚假宣传等问题被频繁曝光，不断挑战消费者底线。
  美国食品和药物管理局2012年6月27日批准商品名为Belviq的减肥药上市， 氯卡色林盐酸盐的FDA申请最早在2009年12月被提交，但是FDA没有一次批准，原因是考虑其安全性的报告数据不够充分。对此，氯卡色林盐酸盐的临床试验时间被从1年延长到2年，报告还仔细分析了为期2年的实验的组织学研究结果，提交出的数据对2010年FDA完整答复函做出了官方的回复，数据旨在通过为期两年的盐酸氯卡色林的动物研究缓解FDA对此药的安全性顾虑，最终使得对药物实行高标准准入的美国药管局13年来首次批准处方减肥药上市，也是该局1999年以来首次批准新减肥药上市。
  这种药物的主要成分是氯卡色林盐酸盐，适用于身体质量指数(BMI)超过27的成年超重或肥胖者，且他们至少患高血压、Ⅱ型糖尿病和高胆固醇等与超重相关疾病中的一种。服药者须同时节食并锻炼才有望获得较理想的减肥效果。
  氯卡色林具有减肥作用，而对心脏瓣膜和肺动脉没有任何影响。与别的减肥药不同，氯卡色林在减肥同时，还能改善心率压以及低密度脂蛋-白胆固醇(LDL-C)水平。最常见的不良反应是呼吸道感染、头痛、弦晕和恶心。绿卡色林减肥的优势并不在疗效，而是在于其安全性明显比现有药物好，此外对于2型糖尿病及有心血管风险因素人群也具有明确的益处，因此绿卡色林具有很好的市场前景。

专利：专利到期为2023/04/10， WO2008070111为晶型专利。

国内申报情况：至2014.11,原料及片国内有2家申请（北京阳光诺和药物研究有限公司、瑞阳制药有限公司,北京润德康医药技术有限公司），原研申请进口（卫材（中国）药业有限公司）。

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