[原创]注射剂中抗氧剂用量的探讨

四叶花

                     注射剂中抗氧剂用量的探讨

   中国药典2015年版四部0102 注射剂通则中：配制注射剂时，可根据需要加入适宜的附加剂，如渗透压调节剂、pH 值调节剂、增溶剂、助溶剂、抗氧剂、抑菌剂、乳化剂、助悬剂等。所用附加剂应不影响药物疗效，避免对检验产生干扰，使用浓度不得引起毒性或明显的刺激性。常用的抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠和焦亚硫酸钠等，一般浓度为0.1% 〜0.2%。但一些产品由于其结构的特殊性，其主要成份在空气中极易氧化，有可能其抗氧剂用量需要超过0.2%时，主药才能比较稳定。但有人说，如果抗氧剂用量比如亚硫酸氢钠用量大后，其过多的氢离子可能增加药液对血管的刺激性。

   我们有一注射剂产品因主药成份极易氧化，虽然进行充氮处理并控制其残氧量，但稳定性并不是很好，通过对抗氧剂亚硫酸氢钠等用量的筛选，确定浓度为0.3%比较合适，同时进行了过敏性、溶血性、血管刺激性等试验，结果表明：家兔每日耳缘缓慢静脉滴注浓度为2.0mg/ml的该产品8ml/kg，另侧给予等体积的生理盐水，连续3次，于末次给药后24h取家兔耳缘静脉观察未见明显刺激反应。表明该药血管刺激性试验符合要求。

    登录FDA网站的网页：

    http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/iig/index.cfm，输入Sodium bisulfite（亚硫酸氢钠）检索，可以看到FDA对亚硫酸氢钠在各种给药途径中的限制：皮下注射剂为0.15%，软组织注射剂为0.10%，神经传导阻滞用途的注射剂（如麻醉剂）为2.20%，腹腔内注射的为1.35%，静脉内注射的为5.00%，滑膜腔内注射的为0.32%，肌肉注射为1.35%，损伤区注射的为0.32%，心脏内注射的为0.10%，关节内注射的为0.32%等。因此，提到亚硫酸氢钠在注射剂中的用量，不能笼统地一概而论。

jixia

中国药典还有改进的空间

syhorchid

有一定道理

北重楼

这个能不用就不用，能少用尽量少用

阿炳1987

药理、病理、生理结合起来之后，发现好多东西不能用，但是最后还是用了，怎么解释？？？

将被遗忘的人

能不能只是相对于定量上面来说的，我觉的关键还是要控制限度

四叶花

将被遗忘的人 发表于 2016-11-16 09:09
能不能只是相对于定量上面来说的，我觉的关键还是要控制限度

可以控制限度，也可以适当减少用量，但要改处方。。。麻烦

大海

是的，控制限度