【求助】逆向蒸发法制备脂质体替加氟包不进去怎么办？

毒手药王邓智先

逆向蒸发法制备替加氟(Tegafur)脂质体。
制备过程是：替加氟采用1/5稀释的PBS(pH5)溶解成10mg/ml的溶液，磷脂60mg，胆固醇15mg，氯仿溶解，油水比3:1，探头超声乳化(超5s，停3s，4o次，200W)，成乳后蒸发除去溶剂，再用1/5稀释的PBS(pH5)水化约1小时。制得的脂质体采用超滤法测定包封率。
遇到的问题就是：脂质体制备好后，立刻测定包封率，却发现包封率为0！药物完全包不进去！
但是，显微镜观察和粒径测定结果(200～300nm)均证实脂质体已经制备好，这说明磷脂双分子层中包入了一定体积的水溶液，那为什么这部分水溶液中会没有药物的存在？一般脂质体的主要问题是包入的药物容易泄漏，但我是制好后立即测定包封率的，替加氟虽然是小分子水溶性药物，但也不应该在那么短的时间内全部泄漏出来吧？如果不是泄漏，那又是什么力量或机制使药物无法包入脂质体呢？

Darkman

我觉得是分析方法的问题，你这个属于被动载药脂质体制备方法，不管怎样，水化过程形成脂质体的时候或多或少都会包裹一点的，还有一个就是水化后肯定均质，均质过程是否时间过长等导致渗漏掉主药。以上都是我个人观点，不一定正确