普通片一致性处方工艺怎么研究

毒手药王邓智先

简单介绍：（1）处方：API、乳糖、淀粉、二氧化硅、滑石粉、硬脂酸镁；（2）工艺：尝试过粉末直接压片和淀粉浆湿法制粒；（3）参比制剂的溶出现象：入水后片子膨胀，继而齐腰裂开，桨法50rpm片子始终能聚在杯底，有形，絮状、片状的溶出物，能在整个杯内转动（轻）；篮法-100rpm，结束后篮子里的药片还能看见一团的，黏黏的，有形；（4）依USP和ChP，选择篮法-100rpm，在ph1.2介质中，参比制剂60min累积溶出率达85%，在ph4.0、ph6.8、水中，均在120min达85%，溶出曲线没有差别，但该药物没有ph依耐性，BCS四类药物

问题：（1）粉末直接压片，15min-20min累积溶出率就达85%；湿法制粒后最好的结果是能达到45min达85%，但四条溶出曲线没有规律，RSD大（颗粒比较硬实）；（2）溶出现象不同，自制片散开后呈粉末状；（3）本人认为是淀粉的种类选择问题，但试过山河的玉米淀粉、罗盖特的玉米淀粉、卡乐康的善达、马铃薯淀粉，均不能达到所要的效果；（4）处方中有滑石粉、二氧化硅、硬脂酸镁，似乎有些矛盾，不知该如何，其具体作用是？（5）几乎所有的自制片溶出均快于参比制剂，如何减慢溶出？

刘先聚

原研流化床制粒？

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茶语人生

一般片剂处方都会加入崩解剂，这个处方单靠乳糖是可能导致溶解出问题（还需要看数量，乳糖用于粉末直接压片效果是不错），还有助流剂润滑剂加了一堆，我认为没有必要性，选择其中一种最多两种即可以，至于淀粉一般用作赋形剂（制剂一般采用玉米淀粉），理论上应该影响不大，当然数量控制也是重要。

kara

版主是把我在丁香园的帖子转过来了吗？感谢您，您真热心