药物BCS及BDDCS分类及运用

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摘要

生物药剂学分类系统(BCS）能通过测定药物的溶解度及渗透性来预测药物体内的药代动力学情况。能在一定程度上预测体内药代情况，但是体内药物溶出吸收及代谢过程是复杂的，往往涉及食物对吸收影响，吸收过程有无转运蛋白、外排蛋白参与，及消除过程快慢程度等。为了更好的预测药物在体内的药代动力学行为，引入生物药剂学处置分类系统（BDDCS）。

BCS与BDDCS区别

下面先从药物BCS分类系统对其概念及作用进行概述

BCS分类系统

概念

1

生物药剂分类系统 (BCS, biopharmaceutics clas2sification system )：根据药物的溶解性和渗透性特点将药物分为 4 个群组 :高溶解、高渗透药物属于 BCS分类 Ⅰ;低溶解 ,高渗透药物属于 BCS分类 Ⅱ;高溶解 ,低渗透药物属于 BCS分类 Ⅲ;低溶解、低渗透药属于 BCS分类 Ⅳ

分类标准

2

各官方对高溶解度，高渗透性是做如何要求的呢？

对药物的溶解度及渗透性测试方法，FDA指导原则要求如下

FDA对高溶解度定义为药物的单次最高剂量与药物在以上介质中的溶解度的比值小于 250 ml时 ,则认为药物为高溶解药物，反之则为低溶解药物。

人体试验方法更具有说服力 ,体外细胞培养方法由于需阐明药物的吸收机制、验证建立模型的有效性 、选择适宜的内标物质等原因 ,虽然研究中应用较多 ,但在药品注册申报过程中应用较少。

    验证所建立渗透性测定模型的适用性 ,通常需要采用已知渗透性的内标物质同时进行试验 ,比如已经明确的高渗透性药物有安替比林、普萘洛尔 、美托洛尔 ,低渗透性物质有甘露醇 、PEG4000 (渗透性为零 )

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小楼月色

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