单因素实验法在处方筛选上的作用

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在进行药物制剂处方筛选时，需要开展一些实验来优选最佳工艺。在试验中，往往会有不止一个因素，或许会有多个因素会对工艺研究结果有影响。而只考虑一个对指标影响最大的因素，并保持其他因素尽量不变的实验，即为单因素实验。单因素实验可以研究不同因素对药物工艺的影响，并可以筛选得到各因素的优化，其和正交实验常常用于处方筛选中来优选最佳处方。

单因素实验法因为实验中的自变量单一、明确，操纵相对比较容易，所以实验难度相对较小。但是在实验中研究者只操纵一个自变量的实验，而且采用这种方法必须首先假定各因素间没有交互作用，如果各因素间存在交互作用，利用这种方法往往会得出错误的结论。单因素实验被广泛用于药物制剂处方筛选中。

1、单因素实验法可以用灵芝多糖颗粒剂最佳处方筛选研究

有研究者研究了制备灵芝多糖颗粒剂的最优处方[1]。方法是以颗粒的粒度、吸湿性、制粒难易度、口感等为指标，通过单因素实验考察稀释剂、润湿剂等的影响，再用正交试验优选最优处方。结果发现最优处方是稀释剂为糊精∶乳糖(1∶1)，润湿剂为70%乙醇，每剂量中甜味剂阿斯巴甜添加量为0.025 g。结果在最优处方条件下所制备的颗粒是口感好、溶解快、吸湿性小的合格颗粒剂。 对于极少量的活性药物成分或具有成药性的候选化合物，美迪西可提供专业的处方前服务和挖掘有价值的信息，引领化合物进入后期开发。美迪西的处方前研究团队具有从事各类化合物研发的丰富经验，帮助客户成功推进化合物的早期筛选。

2、单因素实验法可以优选荷叶黄酮苷提取工艺

研究者研究了单因素实验法在荷叶黄酮苷提取工艺上的作用[2]。方法是采用高效液相色谱法检测荷叶中槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、金丝桃苷、异槲皮苷得率，并以其为指标，采用单因素实验优化荷叶黄酮苷的回流提取工艺[2]。结果最佳提取工艺为:在90℃条件下，70%乙醇，16倍量，加热回流提取3次，1次1h。在最佳提取工艺条件下，荷叶中3种黄酮苷槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、金丝桃苷、异槲皮苷的转移率分别为79.66%、44.00%、75.13%。因此研究发现该提取工艺操作简单，稳定可靠，可用于荷叶黄酮苷类成分的提取。

3、单因素实验法可以用于复方甘草酸苷片工艺研究

还有研究者筛选了复方甘草酸苷片的处方组成，以外观性状、崩解度、含量和颗粒流动性为其评价指标，采用单因素实验设计进行工艺研究，并对成品制剂进行稳定性考察，通过筛选粘合剂、崩解剂和包衣增重，解决了复方甘草酸片的崩解度问题。

试验结果表明，采用该处方和工艺制得的片剂外观性状、质量差异、含量和崩解度均符合规定，释放迅速而且完全，质量稳定.该工艺能够有效地解决复方甘草酸苷片的崩解度问题，且制备工艺简单高效，适合于大规模生产。

总之，采用单因素筛选以及正交设计，在药物制剂处方筛选中应用较为广泛，可以筛选出要制备的药物制剂的最佳处方，为药物制剂的后续研究奠定了物质基础。

[1]灵芝多糖颗粒剂的处方优化研究[J].

[2]多指标单因素实验优选荷叶黄酮苷的提取工艺[J].

小李飞刀

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