Na1.8|钠通道筛选|新药筛选|疼痛模型的建立|hERG检测

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人类钠离子通道有9种，分别为Nav1.1-Nav1.9，Nav1.5、Nav1.8和Nav1.9是河豚毒素（tetrodotoxin，TTX）不敏感性钠通道，其中Nav1.8主要表达在背根神经节（Dorsal Root Ganglion，DRG）小直径C纤维神经元，是参与慢性疼痛、心房纤维性颤动、Buga syndrome的重要离子通道，是疼痛治疗的高选择性作用靶点。糖基甘氨酰胺衍生物类的代表A-803467是Nav1.8高亲和性、高选择性阻滞剂，阻滞了静息和失活状态的钠离子通道，无明显的频率相关性的阻滞，能有效地抑制神经病理性疼痛。爱思益普电生理团队构建了人源和鼠源的Nav1.8细胞系以及背根神经节神经元动作电位（Action Potential，AP）的膜片钳检测方法，已有丰富的药物筛选经验。

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