【急问】盐酸二甲双胍速释片工艺怎么做？

毒手药王邓智先

盐酸二甲双胍速释片，规格：250mg，辅料：聚维酮、MS，采用湿法制粒，发现，所制颗粒采用烘箱干燥，即使及时翻料，物料还是容易结硬块，导致收率很低，而且所得粒子很大；换成流化床干燥，又发现，颗粒太重，根本流化不起来，所以问题来了：大家是采用什么方法来制粒和干燥滴？有成功完成操作滴吗？请大家多多指教。

zysx01234

毒王手艺还有不精的时候

ravenhigh

二甲双胍易溶于水，加热的话容易结块，先低温烘一下

毒手药王邓智先

网友经验：

以前做过盐酸二甲双胍速释片，这里总结一些经验给大家：

1. 因二甲双胍原料为明显晶状性粉末，目视可见亮晶晶、针状或柱状晶型，这就决定了其可压性差的特点，同时主药规格大（250、500、850、1000mg/片），因此解决其流动性和可压性差的问题成为工艺上的难点；

2. 二甲双胍水溶性很好，溶出度一般不成问题，但5/15min溶出度随片剂硬度变大而变慢，也随颗粒制的实而变慢，这是工艺上该注意的问题。

针对该药主药规格大，且流动性和可压性很差的问题，解决措施如下：

1. 将原料药进行机械粉碎，破坏明显的晶型结构，但实质粉碎后晶型未改变，该步骤可大幅度提高主药可压性，但流动性依然较差；

2. 单独或用少量粘合剂将主药湿法制粒，也可加入部分微晶纤维素，否则主药易聚结，普通湿法制粒和流化床制粒均可，我之前做的流化床制粒未出现楼主说的流化不起来的现象，但注意喷雾速度要慢，否则易成大球；

3. 有限的辅料要选择可压性很好的辅料，推荐使用MCC系列（可压性较好的型号，如MCC UF711），其他稀释剂不推荐用，且MCC外加效果更好，片剂硬度更大；

4. 可在处方中加入少量的PEG 6000，对润滑性和可压性都有帮助；

5. 另外，这个品种还需特别注意的是颗粒水分，当颗粒水分在1%以下时，压片容易裂片，特别是在冬季，几乎百分之百裂片；水分宜控制在1.5%~3%之间；盐酸二甲双胍颗粒不宜吸收水分，相反，2%水分的颗粒暴露在空气中水分易散失，因此压片前颗粒应密封保存好；

6. 建议润滑剂比例在0.8%到1.2%之间。

7. 研究发现，该品种不适合采用粉末直压（流动性、可压性）或干法制粒工艺（水分）

glmiao

必须使用流化床干燥
这类基本药物，必须考虑成本
流化床效率高，成本低
烘箱效率低，成本高

然后我们考虑怎么使用流化床
现象是，颗粒太重，吹不起来，那肯定是把全部湿颗粒直接加入流化床里，然后再推入流化床，开吹
使用这种流化床干燥这种颗粒重的物料，最好是
流化床前面有个开门，能够探入铁铲翻动物料
第二种方案
先安装好流化床设备后，通过软管或开的门之类的，将湿颗粒逐渐吸入流化床进行干燥。

孟坤鹏

这个产品你的描述有点问题，首先没听说过速释片，其次不知道原料粉碎后多长时间用完，考虑它的静电，最后粘合剂用水做的还是乙醇，建议用乙醇。

zhangfangning

非常感兴趣，期待大家的解答

littlestone

我们加入水量较少就能做出适宜软材，烘箱55℃干燥，翻料时将结块压碎，所得颗粒较为松软；烘干时间较长。