【原创】 盐酸普萘洛尔片原研处方工艺分析

毒手药王邓智先

【原创】 盐酸普萘洛尔片原研处方工艺分析
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1.概述
20世纪60年代英国科学家詹姆斯?布莱克开发了普萘洛尔，后因此及其他工作而获得诺贝尔奖。本品1965年由ICI公司（即阿斯利康公司）以商品名心得安上市销售。用于（1）作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。
    （2）高血压(单独或与与其它抗高血压药合用)。
    （3）劳力型心绞痛。
    （4）控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。
    （5）减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。
    （6）配合a受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。
    （7）用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。
原料药性质
解离常数：pKa = 9.45
在各pH值溶出介质中的溶解度：
pH1.2：0.04g/ml  
pH4.0：0.06g/ml
pH6.8：0.1g/ml   
水：0.1g/ml
在各溶出介质中的稳定性：
水：未测定；
在各pH值溶出介质中：未测定。
  光：遇光略有变色。
BCS分类：Ⅰ类


2.上市情况
国内盐酸普萘洛尔片有75个文号，规格均为10mg。
    无进口药品。
    无进口本地化产品。
在美国、加拿大和日本等国已上市。国外有多个规格，包括10mg、20mg、40mg、60mg和80mg。

   





   
   
3.原研情况

FDA参比制剂为PLIVA公司的盐酸普萘洛尔片，规格为80mg：

  
  阿斯利康的原研产品在日本上市，商品名为INDERAL，规格10mg，为日本的参比制剂：




    盐酸普萘洛尔片，国内无进口产品，无进口本地化产品。原研制剂在日本上市，规格为10mg。国内一致性评价建议选择日本的INDERAL作为参比制剂。

   
4.处方工艺分析
制剂处方
处方来源：日本，阿斯利康公司的INDERAL
规格：10mg；
片芯组成：甘露醇，明胶，硬脂酸和硬脂酸镁。


制剂工艺为湿法制粒、压片。

国内处方工艺
名称        86.25万片
盐酸普萘洛尔        34.5kg
淀    粉        47.5kg
糖    粉        8.6kg
糊    精        4.3kg
L-HPC        8.6kg
6%淀粉糊        60kg±
干混3--5分钟
结合剂        6%淀粉糊
70~80℃干燥，18目整粒

外加
干燥滑石粉：         2%
微粉硅胶：           1%
羧甲基淀粉钠         2%
片重        0.130g
片型        7mm圆

chen5385973

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lsh800907

谢谢药王分享

静水蓝心

感谢楼主分享

asdf13550203

片芯组成：甘露醇，明胶，硬脂酸和硬脂酸镁。

hlg12

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偏执的坚持

谢谢药王分享

似水流年之L

谢谢分享。。。