美罗培南合成工艺取得新突破

毒手药王邓智先 · 发表于 2012-10-11 19:02:13

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美罗培南合成工艺取得新突破

美罗培南为第二代碳青霉烯类抗生素，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌等均具有很强的抗菌活性，且它和第一代碳青霉烯类抗生素相比，其肾毒性和中枢神经毒性更小，临床多用于治疗重症细菌性感染、多重耐药株感染等。美罗培南由日本Sumitomo公司和阿斯利康等公司研制开发，20世纪90年代上市，上市后全球市场的销售额一直保持2位数增长，目前全世界销售额已达到近10亿美元。1998年，浙江海正药业的美罗培南在我国率先上市，产品包括原料药及制剂，商品名为：海正美特。2001年日本Sumitomo公司生产的美罗培南制剂产品获得批准进口我国，商品名为“美平”。

目前，全国共有美罗培南生产批准文号28个，其中原料药生产批准文号7个，制剂生产批准文号21个，涉及生产企业9家。另外有2个进口制剂批准文号。原料药生产企业有：浙江海正药业、深圳海滨制药、石药集团中诺制药、江西立信药业、上海新亚药业、西南合成制药、珠海联邦制药等。此外，还有山东鲁抗医药、山东罗欣药业、苏州二叶制药、山东齐鲁制药、重庆圣华曦药业等公司正在申请美罗培南的生产批文。

近年来，我国企业加大了美罗培南原料药的自主研发工作，不断改进和完善其生产工艺的各个环节，取得了不少成绩，仅国家知识产权局公开的合成专利就有十几个，近期所取得的成果有：

凯莱英医药集团（天津）股份有限公司洪浩等人的发明专利：“一种制备美罗培南的方法”于2012年3月14日公开，专利号：CN102372715A。该方法反应条件温和，工艺条件稳定，操作简单，转化率和收率均较高，所的产品纯度稳定在99％以上；整个工艺的溶剂和催化剂均可以回收套用，大大节约生产成本，是可行的适合规模化生产的合成工艺，为制备培南类化合物提供了一种新的思路和方法。

北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司张金生等人的发明专利：“一种美罗培南三水合物的制备方法”于2012年7月4日公开，专利号：CN102532140A。该方法与现有技术相比具有以下优点和积极效果：提高了产品的质量和收率，经济环保，而且简化了生产工艺，缩短了生产周期，适合工业化生产。

湖北益泰药业有限公司王正友等人的发明专利：“美罗培南合成中脱保护基的方法”于2012年2月1日公开，专利号：CN102336756A。该发明可在常压下进行，具有设备投资省、操作简单、反应温和、选择性好、收率高等优点，适合工业化生产。

江西华邦药业有限公司谢国云等人的发明专利：“一种美罗培南的制备方法”于2011年11月23日公开，专利号：CN102250096A。该发明与现有技术相比，其优点是在反应过程中，使用了季胺碱催化剂，均相催化一锅法反应技术，简化了工艺操作，对环境无污染。

海南美兰史克制药有限公司杨明贵的发明专利：“一种美罗培南化合物及其制法”于2011年12月7日公开，专利号：CN102267997A。该方法不仅工艺简单，操作方便，成本低，适合于规模化生产，而且提高了纯度，保障了其在抗敏感菌感染用药中的安全性，提高了制剂的产品质量，减少了毒副作用。

山东菏泽睿智科技开发有限公司王辉等人的发明专利：“一种美罗培南新型手性侧链的合成方法”于2011年11月23日公开，专利号：CN102249972A。该发明的效果是：产品结构新颖，光学纯度高、色级好；原料廉价易得，氯甲酸烯丙酯较传统氯甲酸对硝基苄酯价格低廉；简化了反应操作，反应条件温和。

西安凯立化工有限公司李岳峰等人的发明专利：“一种用于美罗培南合成的钯锡炭催化剂及制备方法”于2011年7月27日公开，专利号：CN102133527A。该发明可使钯炭贵金属含量由10％降低到5％以下，且产品收率能提高3～4个百分点，在提高产品收率的同时有效降低了使用成本。

上海巴迪生物医药科技有限公司张工的发明专利：“一种美罗培南的合成方法”于2011年2月2日公开，专利号：CN101962383A。该方法具有收率高、反应条件温和、环境污染少、路线简短的优点。

重庆天地药业有限责任公司白智全等人的发明专利：“一种制备美罗培南的方法”于2011年8月17日公开，专利号：CN102153554A。该方法简化了生产工艺，收率较高，成本低。明显减少了生产环节，提高了效率，节约了成本。

石头968 · 发表于 2012-10-11 21:20:39

我们也有10几个专利呢。
美罗培南日暮西山了。

xyasc · 发表于 2012-10-11 22:03:36

哎，市场竞争太激烈了，加之国际市场其实对抗生素的使用其实还是蛮保守的
感觉跟前几年国内的光伏产业竞争有相似之处，自己人打自己人。。。

syhorchid · 发表于 2012-10-11 22:50:16

抢块地板！

酋长 · 发表于 2012-10-11 23:01:48

好多培南啊...

andyouandme · 发表于 2012-10-11 23:05:49

对抗生素的限制，应该会抑制抗生素的研发啊

Anne · 发表于 2012-10-12 08:02:09

西药类不很熟悉，学习中，谢谢提供

魔法龙 · 发表于 2012-10-12 08:07:36

谢谢楼主分享

wang82888 · 发表于 2012-10-12 08:18:10

国家在不断加强对抗生素的管制，还是趁早换方向{:soso_e113:}

292314614 · 发表于 2012-10-12 08:25:04

培南类的药业贵，呵呵，得开始做培南的起始物料区，应该好卖的，哈哈哈哈哈

叶非 · 发表于 2012-10-12 08:45:42

限制抗生素的政策，最后的结果可能和药品招标一样，限制的是低价药品，最后成就了高价的药品。我了解的两家抗生素公司，刚开始的销量出现了下降，但是现在的销量都出现了比去年大幅度的增长，而这两家都是做高端市场的。

开心陪你 · 发表于 2012-10-12 08:54:33

谢谢楼主分享

仲夏秋夜云 · 发表于 2012-10-12 09:02:54

抗生素的东西就是这样……特别是化药的，一旦工艺突破就那个啥了，集体做，做到烂掉为止……

DXY30113011 · 发表于 2012-10-12 09:03:40

好多培南啊...

wadyc · 发表于 2012-10-12 09:51:22

谢谢楼主　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　

镇世恶xz · 发表于 2016-1-27 23:26:33

看到这么多做培南类的厂家我感觉我们公司好弱小啊

Stilling · 发表于 2016-9-12 11:20:39

国内的专利，我只想说“呵呵”！！

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