如果药品在介质中降解或很难溶，溶出该怎么做呢？

李琳琳 · 发表于 2022-8-18 07:07:14

您需要登录才可以下载或查看，没有帐号？立即注册

x

本帖最后由大呆子于 2022-8-18 07:59 编辑

如果药品在介质中降解，溶出该怎么做呢？或者是在某个介质中很难溶出该怎么做呢？

大呆子 · 发表于 2022-8-18 08:15:40

1、我理解，你这个溶出介质应该是模拟产品在体内吸收阶段的PH值，如果你的产品在该阶段不稳定，成药性不就是成问题吗？

2、对于难溶物料既要考虑合适的剂型，还要考虑物料的粒度，更要考虑合适的辅料体系，具体要看产品了

余默 · 发表于 2022-8-18 08:27:45

如果在溶出介质中降，那岂不是人吃了在人体内也降解了么，那还有啥效果啊，在那个介质中降解，考虑吸收部位或者改变剂型。
很难溶出也不行啊，吃了吸收不了啊。有种吃金针菇的感觉啊。
你这两个问题都不是溶出介质分析考虑的啊，都是研发制剂应当考虑的。都是制剂问题。

yuansoul · 发表于 2022-8-18 08:34:31

余默发表于 2022-8-18 08:27
如果在溶出介质中降，那岂不是人吃了在人体内也降解了么，那还有啥效果啊，在那个介质中降解，考虑吸收部位 ...

改栓剂

bj02 · 发表于 2022-8-18 08:58:38

降解可以考虑同降解产物一起分析，难溶加表活、或用其它pH的介质

李琳琳 · 发表于 2022-8-20 11:24:43

大呆子发表于 2022-08-18 08:15
1、我理解，你这个溶出介质应该是模拟产品在体内吸收阶段的PH值，如果你的产品在该阶段不稳定，成药性不就是成问题吗？

2、对于难溶物料既要考虑合适的剂型，还要考虑物料的粒度，更要考虑合适的辅料体系，具体要看产品了

嗯嗯谢谢指导

李琳琳 · 发表于 2022-8-20 11:25:36

余默发表于 2022-08-18 08:27
如果在溶出介质中降，那岂不是人吃了在人体内也降解了么，那还有啥效果啊，在那个介质中降解，考虑吸收部位或者改变剂型。
很难溶出也不行啊，吃了吸收不了啊。有种吃金针菇的感觉啊。
你这两个问题都不是溶出介质分析考虑的啊，都是研发制剂应当考虑的。都是制剂问题。

对于这个问题我理解不了，不清楚还可以怎样做，谢谢你的建议

李琳琳 · 发表于 2022-8-20 11:26:28

bj02 发表于 2022-08-18 08:58
降解可以考虑同降解产物一起分析，难溶加表活、或用其它pH的介质

老师也遇到这种情况吗，与降解产物一起分析如何进行呢

余默 · 发表于 2022-8-20 11:29:36

李琳琳发表于 2022-8-20 11:26
老师也遇到这种情况吗，与降解产物一起分析如何进行呢

个人觉得还是得考虑活性检测或者有关物质的变化。

大呆子 · 发表于 2022-8-21 17:26:00

李琳琳发表于 2022-8-20 11:26
老师也遇到这种情况吗，与降解产物一起分析如何进行呢

我之前一个产品做一致性评价，在进行生物样本检测时，是检测代谢产物，因为这个药品是通过代谢产品在体内发生作用的。所以说，你这个要具体产品的机制，如果是在消化系统降解后，再进行吸收的话，那就可以通过检测降解产物，如果不是，估计检测产物也不一定合适

bj02 · 发表于 2022-8-22 08:58:13

李琳琳发表于 2022-8-20 11:26
老师也遇到这种情况吗，与降解产物一起分析如何进行呢

有明确降解路径的，可以用活性成分+降解产物计算，如果降解不多，可直接用活性成份。
如果降解产物未知，可省略该介质中的溶出研究，但要附相关稳定性数据证明

[研发注册] 如果药品在介质中降解或很难溶，溶出该怎么做呢？