注射剂常用溶剂及附加剂知多少？

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注射剂是指原料药与事宜的辅料制成注入人体的无菌制剂。在产品研发初期需根据原辅料特性选择合适的溶剂及附加剂，以满足产品的安全性、有效性、稳定性等。

1、注射剂常用溶剂

（1）制药用水

2025年版中国药典将制药用水分为饮用水、纯化水、注射用水、灭菌注射用水。

1）制药用水的原水通常为饮用水：饮用水是天然水通过净化处理所得的水，除另有规定外，可作为重要饮片的提取溶剂。

2）纯化水：纯化水通常是通过反渗透法、离子交换法、蒸馏法或其他方法制得的制药用水。纯化水不含任何添加剂，可作为实验用水、普通药物制剂溶剂、口服或外用制剂的溶剂或稀释溶液。纯化水中虽然经过严格工艺生产出来，但是仍然存在较多离子和有机物，且有内毒素及微生物风险，不得用于配制或稀释注射剂。

3）注射用水：注射用水通过纯化水蒸馏所得，不含任何添加剂，可作为注射剂、滴眼剂的溶剂或稀释剂，亦可用于生产系统的清洗溶剂。注射用水必须通过内毒素及微生物检查。

4）灭菌注射用水：灭菌注射用水常作为注射用无菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂，一般按照药品的批准文号管理。

（2）注射用油

有些原辅料疏水性较强，不易溶于水，常用注射用油作为溶剂。常用的注射用油包括麻油、茶油、大豆油、花生油、玉米油、棉籽油、橄榄油等，经过精制后可用于注射，需要注意的是注射用油的质量应符合中国药典要求。

（3）其他注射用溶剂

除了注射用水和注射用油外，丙二醇、聚乙二醇、丙三醇、甘油等亦可以作为注射剂溶剂。

1）乙醇：乙醇作为注射剂溶剂浓度可达50%，可与水、甘油、等混溶，例如氢化可的松注射液中含有乙醇，可用静脉或肌内注射，但乙醇浓度过高可能有溶血或疼痛感，一般不建议超过10%。

2）丙二醇：丙二醇常与其他溶剂（水、乙醇、甘油）混合，作为复合溶剂，含10%-60%，已广泛用于注射剂中。例如治疗癫痫的苯妥英钠注射液中含40%丙二醇，含丙二醇溶剂一般用于肌内注射和静脉注射。不过肌内注射和皮下注射会有局部刺激性。

3）聚乙二醇：聚乙二醇化学稳定性很好，聚乙二醇300和聚乙二醇400均可以作为注射剂溶剂，但是有文献报道聚乙二醇300的降解产物有引起肾脏病变的风险，故聚乙二醇400更加常用。例如塞替派注射液使用聚乙二醇400作为溶剂。

4）甘油：甘油又称丙三醇，可与水或醇任何混合，但是在脂肪油和挥发油中不能溶解。甘油本身黏度和刺激性较大，不单独作为注射剂的溶剂，常用浓度为1%-50%。例如普鲁卡因注射液的溶剂为甘油的复合溶剂：95%乙醇占比20%、甘油占比20%、注射用水60%。

2、注射剂用附加剂

在注射剂中除主药外，还需要根据制备、贮藏、运输及使用需求添加其他物质，以增加注射剂的稳定性、安全性和有效性，这类物质统称为注射剂的附加剂。

附加剂主要用于以下几个方面：①增加药物的稳定性；②增加药物的溶解度；③调节药物的渗透压；④对于需控制微生物的多剂量使用产品，还需兼顾抑菌性能；⑤减轻疼痛或刺激性；⑥调节pH；⑦对于冻干产品，添加附加剂还有助于外观美观，提高复溶效率等。

需要注意的是附加剂选择极其浓度应对机体无毒性，并对主药及产品中其他辅料无配伍禁忌，不影响主药的含量测定及产品的疗效。

大海

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xqliu

学习了，谢谢提供分享。