【讨论】溶出曲线为何没有体内外相关性？

毒手药王邓智先

文章《溶出度在药品评价中的作用探讨（黄晓龙、雷继锋）》，作者举了几个例子。

1、BCS 2  ph依赖型，速释片。溶出曲线一致，BE不等效。

分析：溶出方法不合理（加0.5%SLS），溶出度不能反应粒径改变的变化。

方案：重新开发溶出方法（0.1%SLS），减小粒径，新方法能够反应粒径的变化。

结果：BE通过

但是：新溶出方法，检测其他已通过BE的产品，溶出度都不相同。

2、BCS2 缓释片  溶出曲线一致，BE不等效

分析：释放机理不同，溶出方法不合理

方案：重新开发溶出方法，新方法能够反应新、旧工艺的差别

结果：BE不等效

3、BCS1 缓释片  除4.5溶出曲线不一致，其余曲线一致，BE不一致。

分析：溶出不同

方案：重新调整处方。

结果：溶出曲线不能反应处方的变化，即溶出曲线没有区分力，4.5条件下曲线仍不同，但BE等效。

不想跟大家争论比较溶出曲线到底有没有用。

只是想讨论一下，为什么我们研究的溶出方法，没有体内相关性呢，从文章看，基本没法预测BE实验结果呢？

hongwei2000

溶出曲线是必要条件
为什么不能预测
是因为还不充分
只有充分必要条件才能A推出B
况且还有一个范围的问题
你很难评价f2与A/B的关系吧

道路漫长黑暗

应该还是常说的，溶出曲线区分力不足导致的。

北重楼

溶出曲线的区分力很重要，是必要非充分条件

刘先聚

比如你研究了某个产品的10种片剂，测试出1种是BE一致，然后你就必须固定好按照那一种的处方，工艺。但是怎么证明你固定好了那种工艺呢？1.每批次做BE......这是绝对不可能的。2.每批次做溶出。但是问题来了，你的溶出条件搞的没区分性，你的粒度，密度等等随便换了之后都溶出没问题，那就不能达到控制的目的。
但是反过来你按照原研的溶出去做BE不一定会是一致的，关键的是你模拟的胃肠道环境和实际的胃肠道环境是不一致的。一样的溶出只代表这种方法不能区分你做的制剂的溶出和原研的溶出，仅此而已。实际溶出在胃肠道的因素有这样一些：1.药物性质A.水溶性，B.固有溶出速率，C.亲油性/疏水性，D.稳定性。2.制剂因素A.崩解/解聚作用B.粒子大小C.颗粒密度D.湿润性E.不溶性填充剂