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[一致性评价] 【原创】头孢氨苄片原研处方工艺分析

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大师
发表于 2016-8-9 08:00:00 | 显示全部楼层 |阅读模式

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【原创】头孢氨苄片原研处方工艺分析
蒲公英毒手药王原创,转载请注明并与作者联系。”
1.概述
头孢氨苄开发于1967年,第一次上市在1969-1970间,有多个厂家联合开发,其中包括葛兰素和礼来,商品名有Keflex 和 Ceporex等。
适应症为适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂,不宜用于重症感染。
1、药理 头孢氨苄属第一代头孢菌素,抗菌谱与头孢噻吩相仿,但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外,肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用,但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差;本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感,厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。
2、毒理 头孢氨苄的小鼠口服半数致死剂量为2600mg/kg。


本品吸收良好,空腹口服本品500mg后1小时达高峰血药浓度(Cmax),平均为18mg/L。餐后服药延缓吸收并降低血药峰浓度,但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较年轻人为久。本品的血消除半衰期(t1/2)为0.6~1.0小时,加服丙磺舒可提高血药浓度,t1/2可延长至1.8小时;肾衰竭时t1/2可延长至5~30小时;新生儿t1/2为6.3小时。本品吸收后广泛分布于各组织体液中,每6小时口服500mg后痰液中平均浓度为0.32mg/L,脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与血药浓度基本相等,关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。本品可透过胎盘进入胎儿血循环,产妇羊水;乳妇口服500mg后乳汁浓度为5mg/L。约5%的口服给药量自胆汁排出,胆汁中药物浓度为血药浓度的1~4倍。血清蛋白结合率为10%~15%。本品体内不代谢,24小时尿中累积排出给药量的80%~90%,口服500mg后尿药峰浓度可达2200mg/L。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。
原料药性质
解离常数:pKa1 = 3.65(针对羧基)
pKa2 = 7.14(针对氨基)
在各溶出介质中的溶解度(37℃):
pH1.2:40mg/ml pH4.0:13mg/ml
pH 6.8:15mg/ml 水:13mg/ml
在各溶出介质中的稳定性:
水:加热、降解。
在各pH值溶出介质中:在pH1.0、pH5.6、pH6.8和pH10.0溶出介质中,分别于6日、1日、6小时、5小时稳定。
光:未测定。
BCS分类:Ⅳ类
2.上市情况
国内头孢氨苄片(包括素片、薄膜衣片和糖衣片)共有186个文号,规格有0.125g、0.25g、25mg和50mg。
无进口药品。
无进口本地化产品上市。




目前仍在欧美、日本等多个发达国家上市。


礼来的Keflex在英国上市情况:
   
3.原研情况
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药徒
发表于 2016-8-9 08:35:43 | 显示全部楼层
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药生
发表于 2016-8-9 08:39:37 | 显示全部楼层
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药生
发表于 2016-8-9 08:52:08 | 显示全部楼层
一个品种,就发了这么多文号?
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药徒
发表于 2016-8-9 08:55:52 | 显示全部楼层
谢谢

点评

谢了,路过学习  详情 回复 发表于 2016-8-9 13:55
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发表于 2016-8-9 09:03:18 | 显示全部楼层
谢了,路过学习
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发表于 2016-8-9 09:39:00 | 显示全部楼层
学习一下  谢谢分享
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发表于 2016-8-9 09:45:46 | 显示全部楼层
非常好的资料,感谢分享!
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药生
发表于 2016-8-9 09:46:34 | 显示全部楼层
生产厂家好多,常年生产的也没多少家吧
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发表于 2016-8-9 09:47:40 | 显示全部楼层
好东西!!!!!!!!!
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发表于 2016-8-9 09:49:03 | 显示全部楼层
十二烷基硫酸钠
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发表于 2016-8-9 09:54:19 | 显示全部楼层
学习一下,谢谢
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发表于 2016-8-9 10:59:05 | 显示全部楼层
来向前辈取经学习!
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药徒
发表于 2016-8-9 11:04:45 | 显示全部楼层
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大师
发表于 2016-8-9 12:56:03 | 显示全部楼层
辛苦了楼主,参考一下
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药徒
发表于 2016-8-9 13:10:00 | 显示全部楼层
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发表于 2016-8-9 13:17:37 | 显示全部楼层
进来学习,感谢楼主分享!
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发表于 2016-8-9 13:24:46 | 显示全部楼层
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发表于 2016-8-9 13:36:37 | 显示全部楼层
头孢氨苄片原研处方工艺分析
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发表于 2016-8-9 13:55:00 | 显示全部楼层
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